Alkilirajući antineoplastični agens je alkilirajući agens koji se koristi za tretman kancera. Lek deluje putem dodavanja alkil grupa (CnH2n+1) na DNK.[1] Alkil grupa se dodaje na guaninsku bazu DNK molekula, na atom azota u poziciji 7 purinskog prstena.
Pošto se ćelije kancera brže umnožavaju, sa manje zastupljenom korekcijom grešaka u odnosu na zdrave ćelije, one su senzitivnije na DNK oštećenja, poput alkilacije. Alkilacioni agensi se koriste za tretman više vrsta kancera. Oni su toksični i za normalne ćelije (citotoksičnost), te uzrokuju oštećenja tkiva, posebno u ćelijama koje se često dele, kao što su ćelije gastrointestinalnog trakta, kičmene moždine, testisa i jajnika, što može da dovede do gubitka plodnosti. Većina alkilirajućih agenasa je karcinogena. Hipertermija je efektivna u pojačavanju dejstva alkilirajućih agenasa.[2]
