Ze względu na budowę amfifilową, polimyksyny mogą łatwo przenikać do komórek bakteryjnych i integrować się z fosfolipidami w błonie komórkowej, co zaburza ich strukturę. Polimyksyna B działa więc jak związki powierzchniowo czynne (detergenty), co prowadzi do zwiększenia przepuszczalności bakteryjnej błony komórkowej i w konsekwencji do zniszczenia komórki.
Polimyksyna B jest antybiotykiem, który w swojej budowie oprócz aminokwasów (treoniny, fenyloalaniny i leucyny) zawiera także dodatkowe składniki – kwas α,γ–diaminomasłowy i pochodną kwasu L(+)-6-metylooktanowego. Związki takie nazywane są także peptolidami. Wszystkie peptydy z grupy polimyksyn, z uwagi na swoją budowę, mają charakter zasadowy. Skutkuje to dobrą rozpuszczalnością w wodzie i tworzeniem z kwasami krystalicznych soli, które ułatwiają ich wyodrębnianie i oczyszczanie. W lecznictwie polimyksyna B jest stosowana w postaci siarczanu. Zarówno polimyksyna B jak i kolistyna, zwana także polimyksyną E1 posiadają strukturę łańcuchowo–pierścieniową. Grupa aminowa łańcucha bocznego blokowana jest pochodną kwasu 6-metylooktanowego. Toksyczność polimyksyn jest znaczna, wykazują m.in. działanie neurotoksyczne i nefrotoksyczne. Z tego powodu stosuje się ją głównie miejscowo w postaci maści lub kropli do oczu. Nie wchłania się z przewodu pokarmowego i po doustnym przyjęciu działa tylko miejscowo[3]. Poniżej przedstawiono wzory strukturalne trzech głównych polimyksyn B:[1]
Jest podobny do działania kolistyny. Nie działa na bakterie Gram-dodatnie, ponieważ te mają za grubą ścianę komórkową, która uniemożliwia penetrację polimyksyn. Zakres działania jest wąski – przede wszystkim na bakterie Gram–ujemne, szczególnie na:
Polimyksyna B stosowana jest doustnie w zakażeniach przewodu pokarmowego wywołanych na oporne na inne antybiotyki szczepyEscherichia coli oraz pałeczki Salmonella i Shigella. Pozajelitowo są stosowane w ciężkich zakażeniach układu moczowego wywołanych przez bakterie Gram (–), zwłaszcza Pseudomonas aeruginosa, oporne na inne antybiotyki (aminoglikozydowe, β–laktamowe). Jest też stosowana miejscowo na skórę, do oczu i uszu w zakażeniach bakteryjnych wywołanych przez szczepy wrażliwe na ten antybiotyk. Substancja ta rzadko jest podawana domięśniowo, ponieważ wstrzyknięcia są bardzo bolesne.
U dzieci polimyksyny można stosować tylko w przypadku bezwzględnej konieczności.
Stosowanie preparatu w ciąży jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jest to bezwzględnie konieczne, a zastosowanie bezpieczniejszego leku jest niemożliwe lub przeciwwskazane.
Interakcje
Nie stwierdzono interakcji przy stosowaniu miejscowym. W grupie polimyksyn występuje oporność krzyżowa.
Działania niepożądane
Po podaniu pozajelitowym często może wystąpić działanie neurotoksyczne i nefrotoksyczne.
↑A. Zejc, M. Gorczyca: Chemia leków. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2004, s. 799. ISBN 83-200-2971-6.
↑ abWojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 83-200-3352-7.