Loperamid (łac.loperamidum) – wielofunkcyjnyorganiczny związek chemiczny stosowany jako opioidowy lek przeciwbiegunkowy.
Jest jedną z substancji opioidowych, jednak nie przechodzi w pełni przez barierę krew-mózg. Z tej przyczyny nie ma typowego dla opioidów wpływu na układ nerwowy, co umożliwiło jego swobodne stosowanie w medycynie bez konsekwencji uzależnienia.
Aktywność biologiczna
Loperamid działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszanie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita. Hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego. Działanie leku rozpoczyna się po 1 godzinie od podania, maksymalny poziom w osoczu krwi osiąga po 2–4 godzinach, a jego działanie utrzymuje się do 24 godzin[4]. Odtrutką na loperamid jest nalokson[5].
Loperamid, mimo potencjalnego ryzyka neurotoksyczności (z objawami parkinsonizmu włącznie) wskutek możliwego tworzenia w neuronach dopaminergicznych silnie toksycznych metabolitów pirydynowych, nie ma szkodliwego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Jest to spowodowane ochronnym wpływem glikoproteiny P, która zapobiega przedostawaniu się leku przez barierę krew-mózg. Innym sugerowanym mechanizmem jest metabolizm loperamidu, różny od MPTP oraz haloperydolu (powodujących tego typu działania niepożądane), który nie prowadzi do powstania neurotoksyn[6].
u pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji[5]
Loperamid jest dopuszczony do obrotu w Polsce zarówno w postaci preparatów prostych, jak i złożonych z symetykonem[7].
Przeciwwskazania
Loperamid jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach klinicznych[5][4]:
nadwrażliwość na lek lub na substancje pomocnicze wymienione w charakterystyce produktu leczniczego oraz ulotce dołączonej do opakowania
dzieci w wieku poniżej 6 lat
ostra czerwonka z obecnością krwi w kale i wysoką gorączką
↑ abcdePodlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 522–523. ISBN 978-83-60135-95-2.