Makrolidy, antybiotyki makrolidowe – grupa antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym. Nazwa pochodzi od słow makro (duży) i oligo (lakton), ponieważ cząsteczki tych antybiotyków mają rdzeń laktonowy liczący od 12 do 16 atomów. Najstarszym i wzorcowym makrolidem jest erytromycyna.
Mechanizm działania
Działanie makrolidów związane jest z wiązaniem się z podjednostką 50S rybosomu bakterii, unieczynnianiem tRNA powodującym przedwczesne zakończenie syntezy łańcucha peptydowego (zahamowanie translokacji peptydylotransferazy). Mechanizm oporności bakterii polega na syntezie metylazy metylującej miejsce docelowego działania antybiotyku (oporność MLSB), zaburzeniu przechodzenia przez ścianę komórkową lub aktywnemu wypompowywaniu leku z komórki.
Najwyższe stężenie tych antybiotyków jest w miąższu płuca, śluzówce i wydzielinie drzewa oskrzelowego, stąd znakomita skuteczność w leczeniu zakażeń dróg oddechowych. Stosowane również skutecznie w leczeniu nietypowych zakażeń dróg moczowo-płciowych. Odznaczają się dobrą penetracją tkankową (nie dotyczy to jednak płynu mózgowo-rdzeniowego). Stosowane są również w leczeniu zakażeń pałeczką krztuśca, kiły, błonicy, trądziku oraz zakażeń przewodu pokarmowego. Jest to najszerzej, obok antybiotyków β-laktamowych, stosowana grupa antybiotyków.
Lek przechodzi przez błony komórkowe komórek gospodarza, wykazuje więc aktywność wobec drobnoustrojów wewnątrzkomórkowych.
Makrolidy, według Klasyfikacji FDA ryzyka stosowania leków w czasie ciąży, należą do kategorii B. Oznacza to, że w badaniach na zwierzętach nie wykazano zagrożenia dla płodu, jednak wpływ tych leków na ciążę człowieka nie jest potwierdzony w badaniach klinicznych. Wyjątek stanowi klarytromycyna, która jest zaliczana do kategorii C, czyli jest bardziej niebezpieczna dla płodu niż inne makrolidy.
