Jej działanie polega na hamowaniu dystrybucji mediatorów odczynu zapalnego – histamin, prostaglandyn i leukotrienów. Są one odpowiedzialne za wywoływanie alergicznego procesu zapalnego w organizmie. Azelastyna blokuje także końcowy etap reakcji alergicznej, poprzez uniemożliwienie połączenia uwolnionej histaminy i wyzwolenia efektu biologicznego. Dodatkowo azelastyna redukuje wydzielanie immunoglobulin E, których poziom jest zwykle podwyższony u pacjentów cierpiących na alergie. Substancja wykazuje też działanie przeciwzapalne i przywraca naturalną równowagę komórek tucznych (mastocytów).
Substancja przyjmuje postać białego lub prawie białego proszku, jest rozpuszczalna w wodzie oraz w etanolu i w chlorku metylenu.
Działanie
Azelastyna blokuje receptory histaminowe i wpływa na końcowy etap reakcji alergicznej poprzez stabilizację błon komórkowych komórek tucznych, uniemożliwiając tym samym zachodzenie reakcji z histaminą, mediatorem stanów zapalnych w organizmie. Azelastyna wykazuje też działanie przeciwzapalne, hamuje wydzielanie śluzu, uczucie swędzenia i obrzęk błon śluzowych nosa. Azelastyna jest wykorzystywana w leczeniu reakcji alergicznej ze strony górnych dróg oddechowych (wodnista wydzielina z nosa, napadowe kichanie, swędzenie, nieżyt nosa) oraz leczeniu i profilaktyce reakcji alergicznych ze strony narządu wzroku (zaczerwienienie, swędzenie, łzawienie oczu). Jak wykazano w zrandomizowanym badaniu przeprowadzonym wśród 450 osób cierpiących alergiczny nieżyt nosa, azlastyna wykazuje skuteczność i szybkie działanie (aerozol do nosa: 15 minut; krople do oczu: 3 minuty) w leczeniu reakcji alergicznej w porównaniu do placebo oraz innych substancji o działaniu przeciwalergicznym. Substancja wykazuje działanie miejscowe, jest dobrze tolerowana przez organizm i nie powoduje sedacji. Może być stosowana doraźnie lub przez dłuższy czas w leczeniu reakcji uczuleniowych u dorosłych i dzieci.
profilaktyka i leczenie objawowe sezonowego zapalenia spojówek
profilaktyka i leczenie objawowe całorocznego zapalenia spojówek.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek azelastyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat (aerozol do nosa) i u dzieci w wieku poniżej 4 lat (krople do oczu).
Działania niepożądane
Jak każda substancja czynna azelastyna może powodować działania niepożądane, nie odnotowuje się jednak wśród nich poważnych przypadków. Możliwe uczucie gorzkiego smaku w przypadku aplikacji donosowej.
Dawkowanie
Podaje się miejscowo na błony śluzowe nosa lub spojówek w stężeniu 0,1% co 12 godzin. Miejscowe zastosowanie azalestyny umożliwia aplikację wyższego stężenia roztworu, który jest lepiej wchłaniany przez organizm niż leki ogólnoustrojowe. Miejscowa aplikacja substancji aktywnej daje również korzystny profil bezpieczeństwa, ponieważ minimalizuje ryzyko braku tolerancji leku oraz wejścia w niepożądane reakcje z innymi przyjmowanymi lekami.
Preparaty
Dostępna jest pod nazwą Allergodil jako aerozol do nosa lub krople do oczu.
Bibliografia
Horak, Friedrich, Zieglmayer, Ursula Petra. Azelastine nasal spray for the treatment of allergic and nonallergic rhinitis. „Expert Review of Clinical Immunology”. 5 (6), s. 659-669, 2009. DOI: 10.1586/eci.09.38.