Loratadyna została wprowadzona na rynek farmaceutyczny przez koncern Schering-Plough Europe w 1993 roku, pod nazwą handlową Claritine, i do 2002 roku podlegała ochronie patentowej.
Mechanizm działania
Przez długi czas uważano, że loratadyna jest antagonistą histaminy i blokuje specyficzne miejsca wiązania histaminy w receptorze H1, redukując jej uwalnianie[2]. Niedawno jednak odkryto, że istnieją dwie izoformy receptora H1 – aktywna i nieaktywna – które pozostają w równowadze na powierzchni komórki.
Loratadyna stabilizuje receptory w formie nieaktywnej, przez co działa jako odwrotny agonista[3].
Ograniczając uwalnianie histaminy, loratadyna:
zmniejsza przepuszczalność naczyń oraz wydzielanie śluzu przez gruczoły błony śluzowej, a także zwęża naczynia, co powoduje zmniejszenie ilości wydzieliny nosowej oraz łagodzenie rumienia i obrzęku
sprzyja rozszerzaniu oskrzeli
redukuje kichanie oraz swędzenie błony śluzowej nosa i skóry[4].
Praktycznie nie wykazuje ośrodkowego działania sedatywnego i cholinolitycznego, nie wpływa na receptory H2. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i w dużym stopniu podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głównie z udziałem cytochromów CYP3A4, CYP2D6, CYP1A1, CYP2C19 i innych[10]. Maksymalne stężenie loratadyny we krwi występuje po 1–1,5 h.
W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (97–99%). Około 40% podanej dawki wydalane jest z moczem, podobna ilość wydalana jest z kałem. Loratadyna i jej czynny metabolit (desloratadyna) wydzielane są do mleka matki.
Należy przerwać stosowanie tego leku na około 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, gdyż może powodować wyniki fałszywie ujemne.
Wskazania
W Polsce loratadynę zarejestrowano do leczenia:
alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (także z towarzyszącymi objawami ze strony spojówek)
W skojarzeniu z pseudoefedryną wskazana jest w objawowym leczeniu alergicznego nieżytu nosa związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa.
Działania niepożądane
Najczęściej obserwowane działania niepożądane: senność, ból głowy, zwiększenie apetytu, bezsenność.
Dawkowanie
Dzieci powyżej 12 lat i osoby dorosłe: 10 mg raz na dobę.
Dzieci w wieku od 2 do 12 lat:
o masie ciała większej niż 30 kg: 10 mg raz na dobę
o masie mniejszej niż 30 kg: 5 mg raz na dobę
Preparaty
Loratadyna dostępna jest w postaci tabletek (10 mg) i syropu (1 mg/ml). Opakowania 7-tabletkowe można kupić bez recepty, natomiast syrop i opakowanie 30-tabletkowe sprzedawane są wyłącznie na receptę.
Alerfan (Anpharm)
Aleric (US Pharmacia)
Claritine (Schering-Plough Europe)
Flonidan (Sandoz)
Loratan (Hasco-Lek)
Loratadyna Galena (Galena)
Loratine (Medana Pharma)
Nalergine (Bristol-Meyers Squibb)
Rotadin (Anpharm)
W postaci złożonej (z pseudoefedryną) jest dostępna jako Claritine Active (Schering-Plough Europe), do nabycia bez recepty.
↑F. Estelle R.F.E.R.SimonsF. Estelle R.F.E.R., H1-Antihistamines. More relevant than ever in the treatment of allergic disorders, „The Journal of Allergy and Clinical Immunology”, 112 (4), 2003, s. S42–S52, DOI: 10.1016/S0091-6749(03)01876-1, PMID: 14530788(ang.).
↑FrancescaF.Levi-SchafferFrancescaF., RonR.EliasharRonR., Mast Cell Stabilizing Properties of Antihistamines, „Journal of Investigative Dermatology”, 129 (11), 2009, s. 2549–51, DOI: 10.1038/jid.2009.256, PMID: 19826448(ang.).
↑Gailen D.G.D.MarshallGailen D.G.D., jr., Therapeutic options in allergic disease: Antihistamines as systemic antiallergic agents, „The Journal of Allergy and Clinical Immunology”, 106 (5), 2000, s. S303–S309, DOI: 10.1067/mai.2000.110165, PMID: 11080746(ang.).
↑JeanJ.BousquetJeanJ., Paul vanP.CauwenbergePaul vanP., NikolaiN.KhaltaevNikolaiN., Allergic Rhinitis and Its Impact on Asthma, „The Journal of Allergy and Clinical Immunology”, 108 (5), 2001, s. S147–S334, DOI: 10.1067/mai.2001.118891, PMID: 11707753(ang.).
↑M.S.M.S.AshenagerM.S.M.S. i inni, Inhibition of Cytokine-Induced Expression of T-cell Cytokines by Antihistamines, „Journal of Investigational Allergology and Clinical Immunology”, 17 (1), 2007, s. 20–26, PMID: 17323859(ang.).
↑J.M.J.M.Negro-AlvarezJ.M.J.M. i inni, Antiallergic properties of antihistamines, „Allergologia et Immunopathologia”, 24 (4), 1996, s. 177–183, PMID: 8939275(ang.).
↑AnimaA.GhosalAnimaA. i inni, Metabolism of Loratadine and Further Characterization of Its In Vitro Metabolites, „Drug Metabolism Letters”, 3 (3), 2009, s. 162–170, DOI: 10.2174/187231209789352067, PMID: 19702548(ang.).
Bibliografia
Inês CristinaI.C.Camelo-NunesInês CristinaI.C., New antihistamines: a critical view, „Jornal de Pediatria”, 82 (5), 2006, s. S173–S180, DOI: 10.1590/S0021-75572006000700007, PMID: 17136293(ang. • port.).
Loratadine, [w:] Pharmindex [online] [dostęp 2010-04-10].strona główna serwisu