Clobazam

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Clobazam (nomes comerciais: Urbanil, Castilium, entre outros) é uma substância utilizada como medicamento pertencente ao grupo e sub-grupos:

Medicamentos Sistema nervoso central
- Psicofármacos
  - Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos
    - Benzodiazepinas

Indicações

Perturbações da ansiedade e sintomas ansiosos
Também é usado no tratamento de epilepsia, associado com medicamentos específicos antiepilépticos

Reacções adversas

Sonolência
Descoordenação motora
Alterações gastro-intestinais
Diarreia
Vómitos
Alterações do apetite
Alterações visão
Irregularidades cardiovasculares
Amnésia anterógrada
Confusão
Depressão
Vertigem
O seu uso prolongado pode causar dependência e síndrome de abstinência quando a medicação é interrompida

Contra indicações e precauções

As doses devem ser reduzidas nos idosos
Deve ser administrado com cuidado em doentes com miastenia gravis ou insuficiência respiratória ou com apneia do sono
Clobazam deve ser evitado em doentes com porfiria

Interacções

Deve ser evitado o uso concomitante de álcool e medicamentos depressores do Sistema Nervoso Central

Posologia

Em crianças com mais de três anos de idade a dose a administrar nunca deve ultrapassar metade da dose indicada para adulto.

Farmacocinética

Clobazam atravessa a barreira placentária e aparece em pequenas doses no leite materno
É absorvido no trato gastro-intestinal.
Atinge o seu pico máximo de concentração no plasma entre uma a quatro horas após a administração
Cerca de 85 % do Clobazam, liga-se às Proteínas plasmáticas
A sua metabolização é efectuada no fígado, formando-se dois metabolitos: o 4-hidroxiclobazam e o N-dimetilclobazam
O Clobazam tem uma semi-vida de dezoito horas e o seu metabolito N-dimetilclobazam tem uma semi vida de quarenta e duas horas
O clobazam atravessa a Barreira hematoencefálica

Excreção

Clobazam é excretado pela urina, assim como os seus dois metabolitos

Classificação

MSRM
ATC - N05BA09
CAS - 22316-47-8

Fórmula molecular

C₁₆H₁₃ClN₂O₂

Ver também

v d e Benzodiazepinas
1,4-benzodiazepínicos	2-oxoquazepam 3-hidroxifenazepam Bromazepam BMS-906024 Camazepam Carburazepam Clordiazepóxido Cinazepam Cinolazepam Clonazepam Cloniprazepam Clorazepato Ciprazepam Delorazepam Demoxepam Desmetilflunitrazepam Devazepida* Diazepam Diclazepam Difludiazepam Doxefazepam Elfazepam Carfluzepato de etilo Dirazepato de etila Loflazepato de etilo Flubromazepam Fletazepam Fludiazepam Flunitrazepam Flurazepam Flutemazepam Flutoprazepam Fosazepam Gidazepam Halazepam Iclazepam Irazepina Quenazepina Cetazolam Lorazepam Lormetazepam Lufuradom* Meclonazepam Medazepam Menitrazepam Metaclazepam Motrazepam Norflurazepam Nifoxipam Nimetazepam Nitemazepam Nitrazepam Nitrazepato Nordazepam Nortetrazepam Oxazepam Fenazepam Pinazepam Pivoxazepam Prazepam Proflazepam Quazepam QH-II-66 Reclazepam RO4491533* Ro05-4082 Ro5-4864* SH-I-048A Sulazepam Temazepam Tetrazepam Tifluadom* Timelotem* Tolufazepam Triflunordazepam Tuclazepam Uldazepam
1,5-benzodiazepínicos	Arfendazam Clobazam CP-1414S Lofendazam Triflubazam
2,3-benzodiazepínicos*	Girisopam GYKI-52466 GYKI-52895 Nerisopam Talampanel
Triazolobenzodiazepinas	Adinazolam Alprazolam Balovaptan* Bromazolam Clonazolam Estazolam Flualprazolam Flubromazolam Flunitrazolam Nitrazolam Fenazolam Pirazolam Rilmazolam (metabólito ativo de Rilmazafona) Triazolam
Imidazobenzodiazepinas	Bretazenil Climazolam EVT-201 FG-8205 Flumazenil GL-II-73 Imidazenil L-655.708 Loprazolam Midazolam PWZ-029 Remimazolam Ro15-4513 Ro48-6791 Ro48-8684 Ro4938581 Sarmazenil SH-053-R-CH3-2′F
Oxazolobenzodiazepinas	Cloxazolam Flutazolam Haloxazolam Mexazolam Oxazolam
Tienodiazepinas	Bentazepam Clotiazepam
Tienotriazolodiazepinas	Brotizolam Ciclotizolam Descloroetizolam Etizolam Fluclotizolam Israpafante* JQ1* Metizolam
Tienobenzodiazepinas*	Olanzapina Telenzapina
Piridodiazepinas	Lopirazepam
Piridotriazolodiazepinas	Zapizolam
Pirazolodiazepinas	Razobazam* Ripazepam Zolazepam Zomebazam Zometapina*
Pirrolodiazepinas	Premazepam
Tetrahidroisoquinobenzodiazepinas	Clazolam
Pirrolobenzodiazepinas*	Antramicina
Pró-fármacos benzodiazepínicos	Alprazolam triazolobenzofenona Avizafona Rilmazafona
* perfil de atividade atípica (não ligantes do receptor GABA_A)

Anticonvulsivos (N03)

GABAérgicos

Moduladores alostéricos do GABA_AR	Barbitúricos: Barbexaclona Metarbital Metilfenobarbital Pentobarbital Fenobarbital^# Primidona; Carbamatos: Felbamato; Benzodiazepinas: Clobazam Clonazepam Clorazepato Diazepam^# Lorazepam^# Midazolam Nimetazepam Nitrazepam Temazepam; Outros: Brometo (brometo de potássio, brometo de sódio) Paraldeído Estiripentol
Inibidores da GABA transaminase	Ácidos gordos (e relacionados): Valproato Valpromida Vigabatrina
Outros	Tiagabina

Moduladores
de canal

Bloqueadores dos canais de sódio	Hidantoínas: Fenitoína^#; Ácidos gordos: Valproato Valpromida; Carboxamidas: * Acetato de eslicarbazepina Carbamazepina^# Oxcarbazepina; Outros: Lacosamida Lamotrigina^# Rufinamida Topiramato Zonisamida
Bloqueadores dos canais de cálcio	Oxazolidindionas: Etadiona Parametadiona Trimetadiona; Succinimidas: Etossuximida^# Fensuximida Metosuximida; Gabapentinoides: Gabapentina Pregabalina; Outros: Imepitoína Lamotrigina^# Topiramato Zonisamida

Outros

Inibidores da anidrase carbónica	Sulfonamidas: Acetazolamida Topiramato Zonisamida
Outros	Canabidiol Etiracetam Levetiracetam Perampanel

^#ME-OMS
^‡Descontinuado
Ensaios clínicos:
- ^†Em fase III
- ^§Nunca chegou à fase III

v d e Ansiolíticos (N05B)
Agonistas do 5-HT_1AR	Buspirona Gepirona^† Tandospirona
Moduladores alostéricos do GABA_AR	Benzodiazepinas: Adinazolam Alprazolam Bromazepam Camazepam Clobazam Clorodiazepóxido Clonazepam Clorazepato Clotiazepam Cloxazolam Diazepam^# Etizolam Fludiazepam Halazepam Ketazolam Loflazepato de etilo Lorazepam^# Medazepam Nordazepam Oxazepam Pinazepam Prazepam; Outros: Alpidem^‡ Barbitúricos (ex: fenobarbital) Carbamatos (ex: meprobamato) Cloromezanona^‡ Etanol (álcool) Etifoxina; Ervas: Kava Scutellaria Valeriana
Gabapentinoides (bloqueadores de α₂δ)	Gabapentina Gabapentina enacarbil Fenibut Pregabalina
Antidepressivos	ISRS (ex: fluoxetina) ISRSN (ex: venlafaxina) AIRS (ex: trazodona) TCA (ex: clomipramina^#) TeCA (ex: mirtazapina) IMAO (ex: fenelzina); Outros: Agomelatina Bupropiona Tianeptina Vilazodona Vortioxetina
Simpatolíticos (Adrenérgicos)	Bloqueadores alfa (ex: prazosina) Agonistas alfa-adrenérgicos (ex: clonidina, guanfacina) Bloqueadores beta-adrenérgicos (ex: propranolol)
Outros	Benzoctamina Canabidiol Fabomotizol Hidroxizina Kanna Lavanda Mepiprazol Nicotina Opipramol Oxaflozam^‡ Cicloserina Tiagabina Tofisopam
^#ME-OMS ^‡Descontinuado Ensaios clínicos: ^†Em fase III ^§Nunca chegou à fase III

Identificadores	ATC: N05BA09 CAS: 22316-47-8 ChEBI: 31413 ChEMBL: CHEMBL70418 ChemSpider: 2687 DrugBank: DB00349 DTXSID: DTXSID2046759 ECHA: 100.040.810 HMDB: HMDB0014493 IUPHAR: 7149 KEGG: D01253 MeSH: D000078306 MeSH: D03.633.100.079.080.165 NDF-RT: N0000176077 PubChem: 2789 RxNorm: 21241 UMLS: C0055891 UNII: 2MRO291B4U

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