O clotiazepam demonstrou ser eficaz no controle da ansiedade a curto prazo.[7] Devido a suas propriedades sedativas, o clotiazepam também é usado em pequenas cirurgias na França e no Japão, onde está disponível comercialmente sob as marcas Vératran e Rize, respectivamente.[8][9]
Farmacocinética
Foi realizado um estudo cruzado em seis voluntários saudáveis (idade média de 28 anos) usando doses únicas de 5 mg de clotiazepam em gotas, comprimidos e comprimidos sublinguais. As formulações tinham disponibilidade sistêmica semelhante. Quando comparado ao uso dos comprimidos de deglutição, o uso dos sublinguais apresentou um pico de concentração mais baixo e atrasado, enquanto o uso do fármaco em gotas apresentou uma concentração máxima maior com um momento de pico semelhante. Sugere-se o uso de gotas para um efeito inicial mais acentuado e o uso de comprimidos sublinguais quando se deseja facilitar a administração, principalmente em idosos.[10]
O clotiazepam tem uma meia-vida biológica curta e é menos propenso ao acúmulo após doses repetidas se comparado com os agentes benzodiazepínicos de ação mais prolongada. É metabolizado por oxidação.[12] O clotiazepam é metabolizado em hidroxi-clotiazepam e desmetil-clotiazepam. Após ingestão oral de uma única dose de 5 mg de clotiazepam por três voluntários saudáveis, o medicamento apresentou rápida absorção. A meia-vida biológica desse fármaco e seus metabólitos variam de 6,5 horas a 18 horas. O clotiazepam está 99% ligado às proteínas plasmáticas.[13] Vale ressaltar que nos homens idosos, a meia-vida biológica é mais longa e nas mulheres idosas, o volume de distribuição da substância é aumentada.[14] Indivíduos com insuficiência hepática apresentam um volume de distribuição reduzido; a insuficiência renal não afeta a cinética do clotiazepam.[15]
Acredita-se que a dose equivalente a 10mg de diazepam esteja entre 5 e 10mg de clotiazepam.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais experienciados com este produto foram semelhantes aos de outros benzodiazepínicos como o diazepam. Sonolência e astenia são efeitos colaterais comuns.[16] Há um relato de caso de hepatite causada pelo clotiazepam.[17]
↑Nakazawa Y. «Effects of thienodiazepine derivatives on human sleep as compared to those of benzodiazepine derivatives». Psychopharmacologia. 44: 165–71. PMID709. doi:10.1007/BF00421005
↑«[Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]». Eisei Shikenjo Hokoku: 47–56. 1993. PMID7920567