Pinazepam
Alerta sobre risco à saúde
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| Nome IUPAC
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7-chloro-5-phenyl-1-prop-2-yn-1-yl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
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| Identificadores
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| Número CAS
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52463-83-9
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| PubChem
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40391
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| ChemSpider
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36899
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| Código ATC
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N05BA14
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| SMILES
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- Clc3cc\1c(N(C(=O)C/N=C/1c2ccccc2)CC#C)cc3
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| Propriedades
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| Fórmula química
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C18H13ClN2O
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| Massa molar
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308.76 g mol-1
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| Farmacologia
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| Via(s) de administração
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Oral
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| Metabolismo
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Hepático
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| Excreção
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Renal
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| Página de dados suplementares
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| Estrutura e propriedades
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n, εr, etc.
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| Dados termodinâmicos
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Phase behaviour
Solid, liquid, gas
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| Dados espectrais
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UV, IV, RMN, EM
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.
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Pinazepam (comercializado sob as marcas Domar e Duna) é um medicamento benzodiazepínico.[1] Possui propriedades ansiolíticas, anticonvulsivantes, sedativas e relaxantes musculoesqueléticas .
O pinazepam e seu metabólito N-desmetildiazepam são transferidos para o feto em desenvolvimento no útero, mas o nível plasmático do medicamento na mãe costuma ser significativamente mais alto do que no feto.[2]
O pinazepam difere de outros benzodiazepínicos por ter um grupo propargil na posição N-1 da estrutura dos benzodiazepínicos. É menos tóxico do que o diazepam e, em estudos com animais, parece produzir propriedades ansiolíticas e anti-agitação com propriedades hipnóticas limitadas e pouco prejuízo da coordenação motora. O pinazepam é rapidamente absorvido após administração oral. Os principais metabólitos ativos do pinazepam são depropargilpinazepam ( N- desmetildiazepam, nordazepam) e oxazepam. Em humanos, o pinazepam atua como um agente ansiolítico puro, uma vez que não possui em grau significativo as outras características farmacológicas dos benzodiazepínicos. Sua falta de efeitos prejudiciais à memória, motores e hipnóticos torna o fármaco mais apropriado do que outros benzodiazepínicos para uso diurno.[3][4][5] A meia-vida de eliminação é mais longa em idosos.[6]
Ver também
Referências
- ↑ Schütz H, Holland EM, Kazemian-Erdmann F, Schölermann K. «[Screening of the new benzodiazepine derivative, pinazepan, and its major metabolites]». Arzneimittel-Forschung. 38: 1372–5. PMID 3146986
- ↑ 6 (1984). «Placental transfer of pinazepam and its metabolite N-desmethyldiazepam in women at term». European Journal of Clinical Pharmacology. 27: 307–10. PMID 6150857. doi:10.1007/BF00542165
- ↑ Janbroers JM (1984). «Pinazepam: review of pharmacological properties and therapeutic efficacy». Clinical Therapeutics. 6: 434–50. PMID 6147192
- ↑ Pacifici GM, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (1983). «Pharmacokinetics of pinazepam in healthy volunteers». International Journal of Clinical Pharmacology Research. 3: 331–7. PMID 6147314
- ↑ Pacifici GM, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R (1982). «Pinazepam: a precursor of N-desmethyldiazepam». European Journal of Clinical Pharmacology. 22: 225–8. PMID 6809477. doi:10.1007/BF00545219
- ↑ Pacifici GM, Cuoci L, Placidi GF, Fornaro P, Gomeni R. «Elimination kinetics of desmethyldiazepam in two young and two elderly subjects». European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 7: 69–72. PMID 6802645. doi:10.1007/bf03189546
