Глекапревир

Глекапревир
Химическое соединение
ИЮПАК	(3aR,7S,10S,12R,21E,24aR)-7-tert-Butyl-N-{(1R,2R)-2-(difluoromethyl)-1-[(1-methylcyclopropane-1-sulfonyl)carbamoyl]cyclopropyl}-20,20-difluoro-5,8-dioxo-2,3,3a,5,6,7,8,11,12,20,23,24a-dodecahydro-1H,10H-9,12-methanocyclopenta[18,19][1,10,17,3,6]trioxadiazacyclonon adecino[11,12-b]quinoxaline-10-carboxamide
Брутто-формула	C38H46F4N6O9S
CAS	1365970-03-1
PubChem	66828839
DrugBank	DB13879
Состав
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы	97.5%
Метаболизм	CYP3A
Период полувывед.	6 часов
Экскреция	фекалии (92.1%), моча (0.7%)
Способы введения
Перорально

Глекапревир (МНН^[1]) представляет собой ингибитор неструктурного (NS) протеина 3/4A вируса гепатита C (HCV), который был идентифицирован совместно биофармацевтической компанией «AbbVie» и «Enanta Pharmaceuticals». Препарат разрабатывается для лечения хронической инфекции гепатита С в сочетании с ингибитором NS5A HCV пибрентасвиром. Вместе они продемонстрировали мощную противовирусную активность против основных генотипов HCV и высокие барьеры к устойчивости In vitro^[2].

19 декабря 2016 года компания «AbbVie» подала в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) новую заявку на введение режима глекапревир / пибрентасвир (торговое название Mavyret) для лечения всех основных генотипов (1–6) хронического гепатита C. 3 августа 2017 года FDA одобрило комбинацию для лечения гепатита С^[3]. В Европе он был одобрен 17 августа 2017 года для того же показания под торговым наименованием Maviret^[4].

Примечания

1. "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN)"  (неопр.). World Health Organization (2016). Дата обращения: 13 августа 2021. Архивировано 27 февраля 2017 года.
2. Eric J. Lawitz, 2016.
3. "AbbVie Submits New Drug Application to U.S. FDA for its Investigational Regimen of Glecaprevir/Pibrentasvir (G/P) for the Treatment of All Major Genotypes of Chronic Hepatitis C"  (неопр.). AbbVie Inc. (19 декабря 2016). Дата обращения: 13 августа 2021. Архивировано 20 августа 2017 года.
4. "Maviret: EPAR – Summary for the public" (PDF)  (неопр.). European Medicines Agency (2021). Дата обращения: 13 августа 2021. Архивировано 19 октября 2017 года.

Литература

• Eric J. Lawitz, William D. O'Riordan, Armen Asatryan, Bradley L. Freilich, Terry D. Box, J. Scott Overcash. Potent Antiviral Activities of the Direct-Acting Antivirals ABT-493 and ABT-530 with Three-Day Monotherapy for Hepatitis C Virus Genotype 1 Infection (англ.) // Antimicrobial Agents and Chemotherapy. — 2016. — Март (т. 60, № 3). — С. 1546–55. — doi:10.1128/AAC.02264-15.