Фосампренавир

Фосампренавир
Химическое соединение
Брутто-формула	C25H36N3O9PS
CAS	226700-79-4
PubChem	131536
DrugBank	DB01319
Состав
Классификация
АТХ	J05AE07
МКБ-10	B20 - B24
Фармакокинетика
Биодоступн.	Не известна
Связывание с белками плазмы	Приблизительно 90%
Метаболизм	При всасывании в кишечнике гидролизируется до ампренавира (активного метаболита) и неорганического фосфата. Ампренавир метаболизируется в печени (CYP3A4).
Период полувывед.	7.7 ч
Экскреция	Печень, почками менее 1%.
Лекарственные формы
таблетки, покрытые пленочной оболочкой; суспензия для приема внутрь
Способы введения
Перорально
Другие названия
Фосампренавир, АМПРИЗИР
Медиафайлы на Викискладе

Фосампренавир — препарат для лечения ВИЧ/СПИДа, применяемый в рамках антиретровирусной терапии. Предшественник ампренавира.

Фосампренавир выпускается компанией ViiV Healthcare в виде соли кальция под торговыи марками Lexiva (в США) и Telzir (в Европе).

Другой антиретровирусный препарат — лопинавир — близок к фосампренавиру по механизму действия и эффективности. Основное преимущество фосампренавира перед лопинавиром в более низкой цене.

Описание

Димер протеазы ВИЧ-1 с ампренавиром (палочки)^[1].

Фосампренавир представляет собой пролекарство — предшественник ингибитора протеазы антиретровирусного препарата ампренавира, в который превращается в организме человека^[2].

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило фосампренавир для клинического применения 20 октября 2003 года. Европейское агентство лекарственных средств (EMA) — 12 июля 2004 года.

На 2006 год фосампренавир был наиболее часто применяемым средством против ВИЧ-1^[2].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В организме человека фосампренавир превращается в ампренавир^[2][3], даже до того, как попадает в кровоток^[3].

Метаболизируется в печени цитохромом P450 (CYP 3A4)^[2].

Выводится с каловыми массами, менее 1% — с мочой^[2].

Фармакокинетика

Через 15 минут после приёма фосампренавира ампренавир в плазме крови начинает определяться аналитическими методами. Его концентрация достигает максимума через 1,5–2 часа после введения фосампренавира^[2].

Эффективность и безопасность

В сравнении с лопинавиром фосампренавир обладает сопоставимой эффективностью (сравнивались препараты лопинавир-ритонавир и фосампренавир-ритонавир при комбинированной терапии с препаратом абакавир-ламивудин). При этом пациенты, принимающие фосампренавир, как правило, имеют более высокий уровень холестерина в сыворотке крови^[4]

Применение

Фосампренавир используется для лечения инфекции ВИЧ-1^[2][3].

Чаще всего фосампренавир применяется в комбинации с низкими дозами ритонавира и (или) с другими противовирусными препаратами^[3][5][2].

Поскольку пища не влияет на скорость всасывания фосампренавира, его пероральный приём не зависит от приёмов пищи^[2].

Побочные эффекты

Список возможных побочных эффектов

Наиболее частым побочным эффектом является диарея. Другие частые побочные эффекты включают головную боль, головокружение и экзантему, которые обычно носят временный характер. Тяжелые аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона) возникают редко^[3].

Примечания

1. Shen, C. Amprenavir Complexes with HIV-1 Protease and Its Drug Resistant Mutants Altering Hydrophobic Clusters : [англ.] / C. Shen, Y. Wang, A. Y. Kovalevsky … [et al.] // The FEBS journal. — 2010. — Vol. 277, no. 18. — P. 3699–3714. — ISSN 1742-464X. — doi:10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x. — PMID 20695887. — PMC 2975871.
2. Wire et al., 2006, Abstract.
3. Austria-Codex, 2007.
4. Eron, J. The KLEAN study of fosamprenavir-ritonavir versus lopinavir-ritonavir, each in combination with abacavir-lamivudine, for initial treatment of HIV infection over 48 weeks : a randomised non-inferiority trial : [англ.] / J. Eron, P. Yeni, J. Gathe … [et al.] // Lancet : журн. — 2006. — Vol. 368, no. 9534. — P. 476–82. — Erratum in Lancet. 2006 Oct 7;368(9543):1238. — doi:10.1016/S0140-6736(06)69155-1. — PMID 16890834.
5. Fosamprenavir. Monograph for Professionals (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 7 апреля 2021. Архивировано 28 июня 2021 года.

Литература

• Austria-Codex : [нем.] / Ed.: W. Jasek. — 62nd. — Вена : Österreichischer Apothekerverlag, 2007. — ISBN 978-3-85200-181-4.
• Wire, M. B. Fosamprenavir : clinical pharmacokinetics and drug interactions of the amprenavir prodrug : [англ.] / M. B. Wire, M. J. Shelton, S. Studenberg // Clinical Pharmacokinetics : журн. — 2006. — Vol. 45, no. 2. — P. 137–168. — doi:10.2165/00003088-200645020-00002.. — PMID 16485915.