Ленакапавир

Ленакапавир
Химическое соединение
ИЮПАК	N-[(1R)-1-[3-[4-Chloro-3-(cyclopropylsulfonylamino)-1-(2,2-difluoroethyl)indazol-7-yl]-6-(3-methyl-3-methylsulfonylbut-1-ynyl)pyridin-2-yl]-2-(3,5-difluorophenyl)ethyl]-2-[(2R,4S)-9-(difluoromethyl)-5,5-difluoro-7,8-diazatricyclo[4.3.0.0^2,4]nona-1(6),8-dien-7-yl]acetamide
Брутто-формула	C41H36ClF8N7O5S2
CAS	2189684-45-3
PubChem	138059678
Состав
Другие названия
Не зарегистрирован в РФ
Медиафайлы на Викискладе

Ленакапавир (код разработки GS-6207) — препарат для лечения ВИЧ, разработанный биофармацевтической американской компанией Gilead Sciences^[1].

История

В мае 2019 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) присвоило статус прорывной терапии для разработки Ленакапавира для лечения инфекции ВИЧ-1 у пациентов с множественной лекарственной устойчивостью, прошедших интенсивный курс лечения, в сочетании с другими антиретровирусными препаратами^[2].

В 2021 году препарат находился в фазе 2/3 клинических испытаний^[3][4]. Ленакапавир изучается как средство лечения пациентов с ВИЧ, инфицированных вирусом с множественной лекарственной устойчивостью, и как инъекционный препарат, вводимый дважды в год для предконтактной профилактики (ДКП)^[4][5].

В 2024 году была опубликована информация о завершении фазы испытаний, где препарат показал 100%-ную эффективность, причём использование препарата не повлекло за собой никаких существенных побочных эффектов^[6]. В сравнении Truvada и Descovy показали 99%-ную эффективность.

В случае успеха в клинических испытаниях ленакапавир станет первым в своем классе ингибитором капсида ВИЧ для лечения ВИЧ^[2][7]. Хотя большинство противовирусных препаратов действуют только на одной стадии репликации вируса, Ленакапавир предназначен для ингибирования ВИЧ-1 на нескольких стадиях его жизненного цикла и не имеет известной перекрестной устойчивости к другим существующим классам лекарств^[2].

Подводя итоги 2024 года, журнал Science назвал инъекционный препарат ленакапавир научным «прорывом года». По мнению редакции, «может стать следующим лучшим изобретением» против ВИЧ, его успех «возник из фундаментального научного прогресса: нового понимания структуры и функции капсидного белка ВИЧ, на который нацелен ленакапавир» и «открывает захватывающую перспективу того, что подобные ингибиторы капсида могут бороться с другими вирусными заболеваниями»^[8].

Примечания

1. John O. Link, Martin S. Rhee, Winston C. Tse, Jim Zheng, et al. Clinical targeting of HIV capsid protein with a long-acting small molecule (англ.) // Nature. — 2020. — Август. — С. 614–618. — doi:10.1038/s41586-020-2443-1.
2. Gilead Submits New Drug Application to U.S. Food and Drug Administration for Lenacapavir, an Investigational, Long-Acting Capsid Inhibitor for the Treatment of HIV-1 in People With Limited Therapy Options  (неопр.). gilead.com (28 июня 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
3. Aislinn Antrim. Gilead Submits New Drug Application for Lenacapavir for the Treatment of HIV  (неопр.). pharmacytimes.com (30 июня 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
4. Heather Boerner. "Lenacapavir Effective in Multidrug Resistant HIV"  (неопр.). Medscape (11 марта 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
5. Liz Highleyman. "Lenacapavir Shows Promise for Long-Acting HIV Treatment and Prevention"  (неопр.). POZ (15 марта 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
6. Это победа: ученые создали вакцину от ВИЧ  (рус.) (17 июля 2024).
7. Grant M. Gallagher. "Trial Data Released for Investigational HIV-1 Capsid Inhibitor"  (неопр.). Contagion Live (13 марта 2021). Дата обращения: 19 июля 2021. Архивировано 19 июля 2021 года.
8. Jon Cohen. 2024 Breakthrough of the Year: The long shot (англ.) // Science. — 2024. — 12 December (vol. 386, iss. 6727). — doi:10.1126/science.zerwwzo.