Progestogen
Progestogeni Naziv lijeka Progestogeni Druga imena Progestageni, gestageni Grupa Hormonski lijekovi ATC kodovi G03D Dostupnost bez recepta: Ne
Progesteron , glavni progestogen čovjeka i široko upotrebljavani lijek Ime po IUPAC Biološka raspoloživost Brza i potpuna apsorpcijaHormonska kontracepcija , menopauza , hipogonadizam , transrodna žena , ostalo Metabolizam Jetreni Izlučivanje Bubrežno Biološka meta: Progesteronski receptori (PRA , PRB , PRC , mPRs (mPRα , mPRβ , mPRγ , mPRδ , ostali)
Progestogeni , ponekad označeni kao progestageni ili gestageni ,[ 1] su klasa steroidnih hormona koji se vežu i aktiviraju progesteronski receptor (PR).[ 2] [ 3] Progesteron je glavni i najvažniji gestagen u tijelu. Progestogeni su imenovani po svojoj funkciji u održavanju trudnoće (tj.progestacijski ), iako su prisutni i u drugim fazama estrousnog i menstruacijskih ciklusa .
Progestogeni su jedN od tri tipa seksualnih hormona , a ostali su estrogen poput estradiola i androgen a/ anaboličkih steroida poput testosterona . Pored toga, oni su jedna od pet glavnih klasa steroidnih hormona, a ostali su androgeni, estrogeni, glukokortikoidi i mineralokortikoidi , kao i neurosteroidi . Sve endogene progestogene karakterizira njihov osnovni skelet od 21 ugljika, nazvan pregnanski skelet (C21). Na sličan način, estrogeni posjeduju estranski (C18), a androgeni, androstannski skelet (C19).
Termini progesteron , progestogen i progestin pogrešno se koriste naizmjenično i u naučnoj literaturi i u kliničkim uvjetima.[ 1] [ 4] [ 5] Progestini su sintetski progestogeni i koriste se u medicini. Glavni primjeri progestina uključuju 17α-hidroksiprogesteron derivat medroksiprogesteron-acetata i derivata 19-nortestosterona noretisterona . Progestini su strukturni analog progesterona i slično imaju progesterogenu aktivnost, ali se na razne načine razlikuju od progesterona, po farmakološkim svojstvima.
Pored uloge kao prirodnih hormona, progestogeni se koriste kao lijekovi , naprimjer u hormonskoj terapija terapiji menopauze i transrodnoj hormonskoj terapiji za transrodne žene ; za informacije o progestogenima kao lijekovima, pogledajte članke progesteron i progestogen .
Tipovi i primjeri
Najvažniji progestogen u tijelu je progesteron (P4).[ 6] [ 7] Other endogenous progestogens, with varying degrees of progestogenic activity, include 16α-hydroxyprogesterone (16α-OHP),[ 8] 17α-hidroksiprogesteron (17α-OHP) (vrlo slab),[ 9] 20α-dihidroprogesteron (20α-DHP),[ 10] [ 11] 20β-dihidroprogesteron (20β-DHP),[ 11] 5α-dihidroprogesteron (5α-DHP),[ 12] 5β-dihidroprogesteron (5β-DHP) (vrlo slab),[ 13] [ 14] 3β-dihidroprogesteron (3β-DHP),[ 15] [ 16] 11-dezoksikortikosteron (DOC),[ 17] i 5α-dihidrodezoksikortikosteron (5α-DHDOC).[ 18] Svi su metaboliti progesterona, nizvodno od progesterona u smislu biosinteze.
Biološka funkcija
Glavna tkiva zahvaćena progestagenima uključuju maternicu , vaginu , grlić maternice , dojku , testise i mozak . Glavna biološka uloga progestogena u tijelu je u ženskom i muškom reproduktivnom sistemu ,[ 19] sa uključenjem u regulaciju menstrucijskog ciklusa , održavanje trudnoće i pripremu mliječnih žlijezda za laktaciju i dojenje nakon porođaja kod žena; kod muškaraca progesteron utiče na spermiogenezu , kapacitivnost sperme i sintezu testosterona . Gestageni imaju efekte i na druge dijelove tijela. Za razliku od estrogen , progestogeni imaju malu ili nikakvu ulogu u feminizacijI .
Reference
^ a b Tekoa L. King; Mary C. Brucker (25 October 2010). Pharmacology for Women's Health . Jones & Bartlett Publishers. str. 373. ISBN 978-1-4496-5800-7 .
^ Michelle A. Clark; Richard A. Harvey; Richard Finkel; Jose A. Rey; Karen Whalen (15 December 2011). Pharmacology . Lippincott Williams & Wilkins. str. 322. ISBN 978-1-4511-1314-3 .
^ Bhattacharya (1 January 2003). Pharmacology, 2/e . Elsevier India. str. 378. ISBN 978-81-8147-009-6 .
^ Tara Parker-Pope (25 March 2008). The Hormone Decision . Simon and Schuster. str. 228. ISBN 978-1-4165-6201-6 .
^ Grant, Ellen (1994). Sexual chemistry: understanding your hormones, the Pill and HRT . Great Britain: Cedar. str. 39 . ISBN 978-0749313630 .
^ D. T. Okpako (22 February 1991). Principles of Pharmacology: A Tropical Approach . Cambridge University Press. str. 536–. ISBN 978-0-521-34095-3 .
^ John Laycock; Karim Meeran (1 October 2012). Integrated Endocrinology . John Wiley & Sons. str. 235–. ISBN 978-1-118-45057-4 .
^ Storbeck KH, Swart P, Africander D, Conradie R, Louw R, Swart AC (2011). "16α-hydroxyprogesterone: origin, biosynthesis and receptor interaction". Mol. Cell. Endocrinol . 336 (1–2): 92–101. doi :10.1016/j.mce.2010.11.016 . PMID 21095220 .
^ Attardi BJ, Zeleznik A, Simhan H, Chiao JP, Mattison DR, Caritis SN (2007). "Comparison of progesterone and glucocorticoid receptor binding and stimulation of gene expression by progesterone, 17-alpha hydroxyprogesterone caproate, and related progestins" . Am. J. Obstet. Gynecol . 197 (6): 599.e1–7. doi :10.1016/j.ajog.2007.05.024 . PMC 2278032 . PMID 18060946 .
^ Marianne J. Legato (29 October 2009). Principles of Gender-Specific Medicine . Academic Press. str. 617–. ISBN 978-0-08-092150-1 .
^ a b Bertram G. Katzung (30 November 2017). Basic and Clinical Pharmacology 14th Edition . McGraw-Hill Education. str. 728. ISBN 978-1-259-64116-9 .
^ Rupprecht R, Reul JM, Trapp T, van Steensel B, Wetzel C, Damm K, Zieglgänsberger W, Holsboer F (1993). "Progesterone receptor-mediated effects of neuroactive steroids". Neuron . 11 (3): 523–30. doi :10.1016/0896-6273(93)90156-l . PMID 8398145 .
^ Lima-Hernández, Francisco J.; Beyer, Carlos; Gómora-Arrati, Porfirio; García-Juárez, Marcos; Encarnación-Sánchez, José L.; Etgen, Anne M.; González-Flores, Oscar (2012). "Src kinase signaling mediates estrous behavior induced by 5β-reduced progestins, GnRH, prostaglandin E2 and vaginocervical stimulation in estrogen-primed rats". Hormones and Behavior . 62 (5): 579–584. doi :10.1016/j.yhbeh.2012.09.004 . ISSN 0018-506X . PMID 23010621 .
^ Illingworth DV, Elsner C, De Groot K, Flickinger GL, Mikhail G (February 1977). "A specific progesterone receptor of myometrial cytosol from the rhesus monkey". J. Steroid Biochem . 8 (2): 157–60. doi :10.1016/0022-4731(77)90040-1 . PMID 405534 .
^ Junkermann H, Runnebaum B, Lisboa BP (July 1977). "New progesterone metabolites in human myometrium" . Steroids . 30 (1): 1–14. doi :10.1016/0039-128X(77)90131-3 . PMID 919010 .
^ Pincus G, Miyake T, Merrill AP, Longo P (November 1957). "The bioassay of progesterone" . Endocrinology . 61 (5): 528–33. doi :10.1210/endo-61-5-528 . PMID 13480263 .
^ The Adrenocortical Hormones: Their Origin · Chemistry, Physiology, and Pharmacology . Springer Science & Business Media. 27 November 2013. str. 610–. ISBN 978-3-642-88385-9 .
^ Edwards HE, Vimal S, Burnham WM (2005). "The acute anticonvulsant effects of deoxycorticosterone in developing rats: role of metabolites and mineralocorticoid-receptor responses" . Epilepsia . 46 (12): 1888–97. doi :10.1111/j.1528-1167.2005.00295.x . PMID 16393154 .
^ Oettel, M; Mukhopadhyay, AK (2004). "Progesterone: the forgotten hormone in men?". Aging Male . 7 (3): 236–57. doi :10.1080/13685530400004199 . PMID 15669543 .
Dopunska literatura
Vanjski linkovi
Šablon:Progesteron
Šablon:Endogeni steroidi