塞来昔布

塞来昔布
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Celebrex
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a699022
核准狀況	美 FDA: Celebrex;
懷孕分級	澳: B3 ; ;
给药途径	口服
ATC碼	L01XX33 (WHO) M01AH01;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）或限药剂师（S3）; 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	40%
血漿蛋白結合率	97%（血清白蛋白为主）
药物代谢	肝脏（CYP2C9为主）
生物半衰期	~11 h
排泄途徑	尿液（27%）, 粪便（57%）
识别信息
	IUPAC命名法 4-[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide; ;
CAS号	169590-42-5
PubChem CID	2662;
DrugBank	DB00482 ;
ChemSpider	2562 ;
UNII	JCX84Q7J1L;
KEGG	D00567 ;
ChEBI	CHEBI:41423 ;
ChEMBL	ChEMBL118 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0022777 ;
ECHA InfoCard	100.211.644
化学信息
化学式	C17H14F3N3O2S
摩尔质量	381.373 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=S(=O)(c3ccc(n1nc(cc1c2ccc(cc2)C)C(F)(F)F)cc3)N;
	InChI InChI=1S/C17H14F3N3O2S/c1-11-2-4-12(5-3-11)15-10-16(17(18,19)20)22-23(15)13-6-8-14(9-7-13)26(21,24)25/h2-10H,1H3,(H2,21,24,25) ; Key:RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N ;

塞来昔布（INN：celecoxib），商品名有赛乐葆（Celebrex）、希樂葆等，是一种选择性COX-2抑制剂^[3]，属磺酰胺非類固醇消炎止痛藥（NSAIDs）^[4]。它用于治疗骨关节炎、成人急性疼痛、类风湿性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、痛经和青少年类风湿性关节炎^[3]。它也可用于减少患有家族性腺瘤性息肉病的人群的结肠腺瘤风险^[3]。它通过口服服用。通常，效益在一小时内可见^[3]。

赛来昔布主要通过CYP2C9和CYP3A4酶代谢，但它还与CYP2D6相互作用，抑制其活性，但不被它代谢。^[5] CYP2C9基因具有相当大的遗传变异性，常见的多态性，如rs1799853和rs1057910，与酶活性的降低和赛来昔布的药代动力学变化相关。^[5] 此外，CYP2D6对赛来昔布代谢的影响不一致，其效应取决于个体的CYP2C9基因型。^[5]

使用CYP2C9抑制剂（如氟康唑）时应小心，因为它们可能显著提高赛来昔布的血清水平。^[6] 如果与锂盐合用，赛来昔布会提高锂的血浆浓度。^[6] 如果与华法林合用，赛来昔布可能会增加出血并发症的风险。^[6] 当选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）与赛来昔布联用时，出血和胃溃疡的风险也会增加。^[7] 该药物与血管紧张素转换酶抑制剂（如赖诺普利）和利尿剂（如氢氯噻吨）合用时，可能增加肾功能衰竭的风险。^[6]

参考

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^ Therapeutic Goods (Poisons Standard—February 2025) Instrument 2025. Federal Register of Legislation. 2025-02 [2025-04-05]. （原始内容存档于2025-03-23）.
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[7] Turner MS, May DB, Arthur RR, Xiong GL. Clinical impact of selective serotonin reuptake inhibitors therapy with bleeding risks. Journal of Internal Medicine. March 2007, 261 (3): 205–213. PMID 17305643. S2CID 41772614. doi:10.1111/j.1365-2796.2006.01720.x .

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塞来昔布

参考

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