Wortioksetyna

Wortioksetyna

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 1-{2-[(2,4-dimetylofenylo)tio]fenylo}piperazyna Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. vortioxetinum inne Lu AA21004
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C18H22N2S
Masa molowa	298,45 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	508233-74-7
PubChem	9966051
DrugBank	DB09068
SMILES CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
InChI InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3 InChIKey YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne.
Klasyfikacja medyczna
ATC	N06AX26
Stosowanie w ciąży	kategoria C (USA)
Farmakokinetyka Działanie przeciwdepresyjne Biodostępność 75% Okres półtrwania 66 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 98%
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Wortioksetyna – organiczny związek chemiczny, pochodna arylopiperazyny, stosowany jako lek przeciwdepresyjny. Wprowadzony na rynek w 2013 roku przez koncerny farmaceutyczne Lundbeck i Takeda pod nazwą Brintellix^[1].

Mechanizm działania

Wortioksetyna jest modulatorem i stymulatorem przekaźnictwa serotoninergicznego w złożonym mechanizmie działania: hamuje wychwyt zwrotny serotoniny (SERT), jest częściowym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT_1A i 5-HT_1B, oraz antagonistą receptorów 5-HT₃, 5-HT_1D i 5-HT₇^[2].

Profil receptorowy wortioksetyny:

transporter serotoniny (SERT) (Ki = 1,6 nM) transporter noradrenaliny (NET) (Ki =113 nM) 5-HT1A (Ki = 15 nM) 5-HT1B (Ki = 33 nM) 5-HT1D (Ki = 54 nM) 5-HT3A (Ki = 3,7 nM) 5-HT7 (Ki = 19 nM) β1 (Ki = 46 nM)

Wskazania

FDA zatwierdziła wortioksetynę do leczenia dużej depresji u dorosłych^[3]. Lek otrzymał rejestrację w Europie w tym samym wskazaniu^[4].

Trwają badania nad jej skutecznością w leczeniu zespołu lęku uogólnionego^[5][6].

Preparaty

• Brintellix (Lundbeck) – tabletki 5, 10, 15 i 20 mg, krople doustne 20 mg/mL^[7]

Przypisy

1. „BRINTELLIX™ (vortioxetine) tablets for oral use. Full Prescribing Information, Section 12.2 (Pharmacodynamics).” Takeda Pharmaceuticals America Inc. and Lundbeck, 2013 [1].
2. Bang-Andersen B., Ruhland T., Jørgensen M., et al. Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. „Journal of Medicinal Chemistry”. 54 (9), s. 3206–3221, 2011. DOI: 10.1021/jm101459g. PMID: 21486038. 
3. FDA approves new drug to treat major depressive disorder.
4. Brintellix | European Medicines Agency [online], www.ema.europa.eu [dostęp 2020-07-09]  (ang.).
5. Anthony J.A.J. Rothschild Anthony J.A.J. i inni, Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: Results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States, „European Neuropsychopharmacology”, 22 (12), 2012, s. 858–866, DOI: 10.1016/j.euroneuro.2012.07.011, PMID: 22901736 .
6. Wysokiński A., Kłoszewska I. Wortioksetyna – nowy wybór w leczeniu depresji i uogólnionego zaburzenia lękowego. „Postępy Psychiatrii i Neurologii”. 22 (3), s. 187–192, 2013. 
7. Brintellix, INN-vortioxetine – European Medicines Agency.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.