舒必利

舒必利

臨床資料
AHFS/Drugs.com	国际药品名称
给药途径	Oral
ATC碼	N05AL01 (WHO) N05AL07
法律規範狀態
法律規範	处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	25–35%
生物半衰期	7 hours
识别信息
IUPAC命名法 (±)-5-(aminosulfonyl)-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxybenzamide
CAS号	15676-16-1 ^Y
PubChem CID	5355
IUPHAR/BPS	958
DrugBank	DB00391^Y
ChemSpider	5162^Y
UNII	7MNE9M8287
KEGG	D01226^Y
ChEMBL	ChEMBL26^Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1042574
ECHA InfoCard	100.036.124
化学信息
化学式	C15H23N3O4S
摩尔质量	341.427 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=S(=O)(N)c1cc(c(OC)cc1)C(=O)NCC2N(CC)CCC2
InChI InChI=1S/C15H23N3O4S/c1-3-18-8-4-5-11(18)10-17-15(19)13-9-12(23(16,20)21)6-7-14(13)22-2/h6-7,9,11H,3-5,8,10H2,1-2H3,(H,17,19)(H2,16,20,21)^Y Key:BGRJTUBHPOOWDU-UHFFFAOYSA-N^Y

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舒必利（英語：Sulpiride）是一种典型抗精神病药物，是主要用于治疗精神分裂症和抑郁症相关疾病的苯甲酰胺类药物（商品名：Meresa， Bosnyl， Dogmatil， Dolmatil， Eglonyl）。舒必利更常用于欧洲和日本。在美国和加拿大，到目前为止它已不被批准。此药有和相关的抗精神病药物阿米舒必利（amisulpride）的强大化学作用和临床相似之处。

医疗用途

抑郁症

舒必利可以加速抑郁症患者服用抗抑郁药的抗抑郁效果。^[1]

精神分裂症

用于精神分裂症的抑郁状态、症状性精神病、官能性抑郁和疑病状态、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、老年性精神病，尤其是具有淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、怀疑和妄想等症状的患者。用于止吐、良性消化性溃疡和溃疡性结肠炎。为中枢性止吐药，有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强 166 倍，皮下注射时强 142 倍；比甲氧氯普胺强 5 倍。也用于脑外伤后眩晕、偏头痛。

禁忌

禁忌症

• 对舒必利过敏
• 已存在乳腺癌或其他催乳素依赖性肿瘤
• 嗜铬细胞瘤
• 同时使用左旋多巴
• 紫質症
• 昏迷状态
• 骨髓抑制

注意事项

• 患有帕金森氏病
• 18岁以下患者（临床数据不足）
• 已存在严重心脏病/心动过缓或低钾血症（易患长QT综合征和严重心律失常）
• 患有癫痫的患者应继续进行抗惊厥治疗
• 使用碳酸锂 (两种药物的神经系统副作用风险增加)

怀孕和哺乳

• 妊娠：动物研究未发现任何胚胎毒性或胎儿毒性，有限的人类经验也未发现任何胚胎毒性或胎儿毒性。由于缺乏足够的人类数据，孕妇应仅在严格指征的情况下使用舒必利治疗。此外，应监测接受治疗的妇女的新生儿，因为已报告了个别锥体外系反应病例。
• 哺乳期妇女：舒必利可进入哺乳期妇女的乳汁。由于后果尚不明确，妇女在治疗期间不应进行母乳喂养。

副作用

常见 (>1%) 不良反应

头晕、头痛、锥体外系反应、嗜睡、失眠、体重增加或减少、高催乳素血症、恶心、呕吐、鼻塞、抗胆碱能不良反应、注意力受损

罕见（发生率<1%）不良反应

迟发性运动障碍、恶性综合征、血液相关（粒细胞缺乏、中性粒细胞减少、白细胞减少、白细胞增多）、癫痫、尖端扭转型室速

发生率未知的不良反应

QTc间期延长、胆汁淤积性黄疸、肝酶升高、原发性胆汁性肝硬化、过敏反应、光敏性异常、皮疹、沮丧、紧张症、心悸、搅动、出汗、低血压、高血压、静脉血栓（可能罕见）

药理

舒必利是多巴胺D₂、D₃受体的选择性拮抗剂，对D₄受体的拮抗作用较弱。每日剂量超过 600 毫克时， 5-HT_1A拮抗作用占主导地位。600 至 1,600 毫克剂量的舒必利表现出轻微的镇静和抗精神病作用。与氯丙嗪相比，其抗精神病效力仅为 0.2（1/5）。低剂量（特别是每日 50 至 200 毫克）时，其突出特点是拮抗突触前抑制性多巴胺和血清素受体，这解释了一些抗抑郁活性和刺激作用。此外，它还可以缓解眩晕。

历史

舒必利是 1966 年在德拉朗日实验室的 Justin-Besançon 和 C. Laville 的一项研究项目中发现的，他们当时致力于提高普鲁卡因胺的抗心律失常效果；该项目首先导致了甲氧氯普胺的出现，后来又发现了舒必利。

参考文献

1. Uchida H, Takeuchi H, Suzuki T, Nomura K, Watanabe K, Kashima H. Combined treatment with sulpiride and paroxetine for accelerated response in patients with major depressive disorder. Journal of Clinical Psychopharmacology. December 2005, 25 (6): 545–51. PMID 16282835. S2CID 10727911. doi:10.1097/01.jcp.0000185425.00644.41.