Aprepitant
Aprepitant
(IUPAC ) ime
5-([(2R ,3S )-2-((R )-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H -1,2,4-triazol-3(2H )-one
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj
170729-80-3
ATC kod
A04 AD12
PubChem [ 1] [ 2]
6918365
DrugBank
APRD00100
ChemSpider [ 3]
5293568
UNII
1NF15YR6UY Y
ChEMBL [ 4]
CHEMBL1471 Y
Hemijski podaci
Formula
C 23 H 21 F 7 N 4 O 3
Mol. masa
534.427 g/mol
SMILES
eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1 Y Key: ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N Y
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost
60-65%
Vezivanje za proteine plazme
>95%
Metabolizam
Hepatički (uglavnom putem CYP3A4 )
Poluvreme eliminacije
9-13 časa
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća
B(US )
Pravni status
POM (UK ) ℞ -only (SAD )
Način primene
Oralno
Aprepitant (emend (SAD , EU )) je antiemetično hemijsko jedinjenje koje pripada klasi lekova koji su antagonisti supstance P (SPA).[ 5] On deluje putem blokiranja neurokininskog 1 (NK1 ) receptora .
Merk proizvodi aprepitant pod imenom emend za prevenciju akutne i kasnije hemoterapijom uzrokovane mučnine i povraćanja , i za prevenciju postoperativne mučnine i povraćanja. On je dobio FDA odobrenje 2003 .[ 6]
Aprepitant isto tako možda može da bude koristan u lečenju sindroma cikličnog povraćanja , ali je do sad bilo malo istraživanje.
FDA je januara 2008 odobrio fosaprepitant , koji je intravenozna forma aprepitanta. On se prodaje pod imenom emend injekcije u SAD-u i kao ivemend u nekim drugim zemljama.
Povezano
Reference
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217-241. DOI :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 .
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . edit
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI :10.1093/nar/gkr777 . PMID 21948594 . edit
↑ „Aprepitant - PubMed Health” . Pristupljeno 19. 04. 2011 .
↑ „Drug Approval Package: EMEND (Aprepitant) NDA #21-549” . Pristupljeno 19. 04. 2011 .
Vanjske veze
Serotoninski modulatori i stimulatori (SMS)
Neselektivni
MAOA -Selektivni
MAOB -Selektivni
Šablon:Neuropeptidni ligandi