Mianserina

Mianserina
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (±)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine
Identificadores
Número CAS 24219-97-4
PubChem 4184
ChemSpider 4040
Código ATC N06AX03
SMILES
InChI
1/C18H20N2/c1-19-10-11-20-17-9-5-3-7-15(17)12-14-6-2-4-8-16(14)18(20)13-19/h2-9,18H,10-13H2,1H3
Propriedades
Fórmula química C18H20N2
Massa molar 264.36 g mol-1
Compostos relacionados
Compostos relacionados Mirtazapina (um dos C aromáticos trocados por N)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.
Mianserin

A mianserina é uma droga psicoativa antidepressiva tetracíclica (TeCA) da família terapêutica. É classificada como um noradrenérgico e serotoninérgico específico antidepressivo (NaSSA) e possui efeito antidepressivo, ansiolítico, hipnótico, antiemético, orexígeno e anti-histamínico. Foi anteriormente disponível internacionalmente, no entanto, na maioria dos mercados ele foi descontinuado em favor de seu análogo e sucessor mirtazapina (Remeron).

Utilizações terapêuticas

Mianserina é usado no tratamento de depressão, tal como é associado com agitação ou ansiedade, e tem uma eficácia semelhante ao fármaco antidepressivo moclobemida.[1]

Farmacologia

Mianserina é um antagonista/agonista inverso do H1, α1-adrenérgico, e α2-receptor adrenérgico, e também inibe a recaptação de noradrenalina.[2][3] Como uma elevada afinidade o receptor H1 agonista inverso, mianserin tem fortes efeitos anti-histamínico. Contrariamente, tem afinidade desprezável para os receptores de mACh, e, assim, não tem quaisquer propriedades anticolinérgicas.

Além disso, a mianserina também parece ser um potente antagonista do receptor de octopamina neuronal.[4] Se isto pode ter implicações no humor é atualmente desconhecido, contudo octopamina tem sido implicada na regulação do sono, apetite e da produção de insulina e, por conseguinte, pode teoricamente contribuir para o perfil global de efeitos secundários da mianserina.[5][6]

O bloqueio do receptor H1 e α1-adrenérgico possui efeitos de sedativos e ansiolíticos,[7] e também o antagonismo de 5-HT2A e o receptor adrenérgico α1 inibe a ativação intracelular de fosfolipase C (PLC), que parece ser alvo comum de várias classes diferentes de antidepressivos.[8] Por antagonizar os receptores adrenérgicos α2 somatodendrítico e pré-sináptico, que funcionam essencialmente como autoreceptores inibidores e heteroreceptores, mianserina desobstrui a libertação de norepinefrina, dopamina, serotonina e acetilcolina em diversas áreas do cérebro e do corpo.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns da mianserina podem incluir tontura, visão turva, sedação, sonolência, aumento do apetite ou hiperfagia e ganho de peso subseqüente, boca seca, ou xerostomia e constipação, entre outros. Reações adversas potencialmente graves podem incluir a reação alérgica, desmaio ou síncope, convulsões e redução de glóbulos brancos ou agranulocitose.

Descontinuação

A interrupção abrupta ou rápida da mianserina pode provocar uma retirada, cujos efeitos podem incluir depressão, ansiedade, ataques de pânico,[9] diminuição do apetite ou anorexia, insônia, diarreia, náuseas e vômitos e sintomas semelhantes aos da gripe, tais como alergias ou prurido, entre outros.

Enantiosseletividade

(S)-mianserin

(S)-(+)-Mianserina é de aproximadamente 200-300 vezes mais ativo que o seu antípoda (R)-(–)-mianserina.

Ver também

Referências

  1. ↑ Delini-Stula A, Mikkelsen H, Angst J (1995). «Therapeutic efficacy of antidepressants in agitated anxious depression--a meta-analysis of moclobemide studies». J Affect Disord (em inglês). 35 (1-2): 21–30. PMID 8557884. doi:10.1016/0165-0327(95)00034-K 
  2. ↑ Leonard, B; Richelson H (2000). «Synaptic Effects of Antidepressants: Relationship to Their Therapeutic and Adverse Effects». In: Buckley, John L.; Peter F., Waddington. Schizophrenia and Mood Disorders: The New Drug Therapies in Clinical Practice (em inglês). Oxford: Butterworth-Heinemann. ISBN 978-0-7506-4096-1 
  3. ↑ Hugo Kubinyi; Gerhard Müller, Raimund Mannhold, Gerd Folkers (2006). Chemogenomics in Drug Discovery: A Medicinal Chemistry Perspective. [S.l.]: John Wiley & Sons. p. 25. ISBN 978-3-527-60402-9. Consultado em 21 de julho de 2013 
  4. ↑ Roeder, T (1990). «High-affinity antagonists of the locust neuronal octopamine receptor». Elsevier. European Journal of Pharmacology (em inglês). 191 (2): 221–4. PMID 2086239. doi:10.1016/0014-2999(90)94151-M 
  5. ↑ Crocker, A; Sehgal A (2008). «Octopamine Regulates Sleep in Drosophila through PKA Dependent Mechanisms». Journal of neuroscience (em inglês). 28 (38): 9377–85. PMID 18799671. doi:10.1523/JNEUROSCI.3072-08a.2008 
  6. ↑ Bour, S; Visentin V, Prévot D, Carpéné C. (2003). «Moderate weight-lowering effect of octopamine treatment in obese Zucker rats». Journal of physiology and biochemistry (em inglês). 59 (3): 175–82. PMID 15000448. doi:10.1007/BF03179913 
  7. ↑ http://www.medicines.org.au/files/shptolvo.pdf[ligação inativa]
  8. ↑ Dwivedi, Y; Agrawal AK, Rizavi HS, Pandey GN (2000). «Antidepressants Reduce Phosphoinositide-Specific Phospholipase C (PI-PLC) Activity and the mRNA and Protein Expression of Selective PLC β1 Isozyme in Rat Brain». Elsevier. Neuropharmacology (em inglês). 43 (8): 1269–1279. PMID 12527476. doi:10.1016/S0028-3908(02)00253-8 
  9. ↑ Kuniyoshi, M; Arikawa K, Miura C, Inanaga K (1989). «Panic Anxiety after Abrupt Discontinuation of Mianserin». Wiley InterScience. Psychiatry and Clinical Neurosciences. 43 (2): 155–159. PMID 2796025. doi:10.1111/j.1440-1819.1989.tb02564.x 

Bibliografia

  • Peet, M; Behagel H (1978). «Mianserin: A decade of scientific development». British Pharmacological Society. British Journal of Clinical Pharmacology. 5 (Suppl 1): 5S–9S. PMID 623702 

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