Imipramina

Imipramina Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
Identificadores
Número CAS	50-49-7
PubChem	3696
ChemSpider	3568
SMILES	c1cc3c(cc1)CCc2c(cccc2)N3CCCN(C)C
InChI	InChI=1S/C19H24N2/c1-20(2)14-7-15-21-18- 10-5-3-8-16(18)12-13-17-9- 4-6-11-19(17)21/h3-6,8-11H,7,12-15H2,1-2H3
DCB n°	04836 (imipramina) e 113-52-0 (cloridrato)
Primeiro nome comercial ou de referência	Tofranil (cloridrato)
Propriedades
Fórmula química	C19H24N2
Massa molar	280.41 g mol^-1
Farmacologia
Via(s) de administração	via oral
Metabolismo	hepático
Meia-vida biológica	11 a 25 horas
Ligação plasmática	89–95%
Excreção	renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

A imipramina (nome comercial: Tofranil, entre outros) é um antidepressivo tricíclico usado para tratar depressão, dor neurogênica, dor reumatológica, enurese noturna e depressão resistente a tratamento com antidepressivos ISRS e ISRNS.

Administração

Em comprimidos ou cápsulas, uma ou duas vezes por dia, com ou sem alimentos, geralmente antes de dormir quando causa sono. Demora uma semana para atuar como analgésico e três semanas como antidepressivo.^[1]

Efeitos colaterais

Possui alguns efeitos colaterais que devem ser pesados contra seus claros benefícios. É um anticolinérgico, porém, provoca sudorese excessiva. Seu uso deve ser sempre feito com orientação médica. Outros efeitos adversos incluem^[1]:

• Secura da boca, o que propicia o aparecimento de cáries, para contornar o problema a pessoa deve tomar pequenos e constantes goles de água e evitar gomas de mascar com açúcar
• Constipação (prisão de ventre) que deve ser regulado com enriquecimento de fibras na dieta e não com laxantes
• Tonturas, zumbidos ou dores de cabeça, sedação
• Ganho de peso e aumento do apetite. Pessoas propensas a obesidade devem estar atentas ao ganho de peso e aos excessos de açúcar na dieta.
• Possui um leve efeito arrítmico. Pessoas com problemas cardíacos devem fazer um eletrocardiograma antes de começar o tratamento, depois repetir o mesmo exame para avaliar possíveis problemas.
• Diminuição da libido. Este problema pode ser controlado com a diminuição da dose do remédio.
• Facilita o surgimento de crises convulsivas em pessoas com epilepsia.
• Embaçamento da visão. Caso esteja prejudicando as tarefas pessoais ou o trabalho a dose deve ser diminuída.
• Sonolência, sensação de cansaço e fraqueza muscular.

Contraindicações

Em pacientes com problemas cardíacos, glaucoma, renais ou hepáticos, alcoolistas, tabagistas, grávidas e lactantes. Não deve ser usado junto com inibidores da monoamina oxidase (IMAO) ou inibidores da catecol-O-metiltransferase (ICOMT).^[1]

Cardiotoxidade

Imipramina é tóxica para o coração, pode aumentar ligeiramente o risco de morte súbita.^[2]

História

No final dos anos 1950, a imipramina foi o primeiro antidepressivo tricíclico a ser desenvolvido (por Ciba ). No primeiro congresso internacional de neurofarmacologia em Roma, em setembro de 1958, Dr Freyhan da Universidade da Pensilvânia, um dos primeiros médicos a testar os efeitos da imipramina, em um grupo de 46 pacientes, a maioria deles diagnosticados como "psicose depressiva". Os pacientes foram selecionados para este estudo baseado em sintomas como apatia depressivo, retardo cinética e sentimentos de desesperança e desespero. Em 30% de todos os pacientes, relatado os melhores resultados, e em cerca de 20%, falha. Os efeitos colaterais observados foram como os da atropina, e a maioria dos pacientes sofria de vertigem. Imipramina foi testado em primeiro lugar contra doenças psicóticas como a esquizofrenia, mas revelou-se insuficiente. Como um antidepressivo, fez bem em estudos clínicos e é conhecida por funcionar bem, mesmo nos casos mais graves de depressão. Não é surpreendente, portanto, que a imipramina pode causar uma elevada taxa de reações maníacas e hipomania em hospitalizados pacientes com transtorno bipolar preexistente, com um estudo mostrando que até 25% desses pacientes mantidos em Imipramina, passam para mania ou hipomania.

Estas propriedades antidepressivas potentes tornaram a imipramina um padrão de antidepressivo até há pouco tempo. Antes do advento dos ISRSs, o seu perfil de efeitos secundários às vezes intolerável foi considerado mais tolerável. Assim, tornou-se largamente utilizado como um antidepressivo padrão e mais tarde serviu como uma droga protótipo para o desenvolvimento dos antidepressivos tricíclicos depois divulgados. Hoje em dia, não é mais vulgarmente utilizado como, mas às vezes é ainda prescrito como um tratamento de segunda linha para o tratamento da depressão. Ele também viu uso limitado no tratamento de enxaqueca, transtorno do deficit de atenção e hiperatividade (TDAH), e síndrome pós-concussão. Imipramina tem indicações adicionais para o tratamento de ataques de pânico, dor crônica e síndrome de Kleine-Levin. Em pacientes pediátricos, as vezes é usado para tratar terror noturno e enurese noturna.

Ver também

• Amitriptilina
• Clomipramina
• Nortriptilina

Referências

1. http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a682389-es.html
2. Robinson, Donald S. (1 de novembro de 1976). «Tricyclic Antidepressant Cardiotoxicity». JAMA: The Journal of the American Medical Association (em inglês). 236 (18). 2089 páginas. ISSN 0098-7484. doi:10.1001/jama.1976.03270190045029 

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