レキサルティの箱 ブレクスピプラゾールのブリスターパック ブレクスピプラゾール （英語 : Brexpiprazole ）は、非定型抗精神病薬 の一つ。大塚製薬 により開発され、日本国内では、2018年4月18日に「統合失調症 」の適応で薬価収載され[ 12] [ 13] [ 14] [ 15] アルツハイマー型認知症 に伴う行動障害（アジテーション ）」の適応が追加された[ 16] OD錠 、2mgOD錠が発売されている[ 13] [ 17]
ブレクスピプラゾールは、ドパミンD2受容体およびセロトニン5HT1A受容体に対するパーシャルアゴニスト作用、セロトニン5HT2A受容体、アドレナリンα1B受容体およびアドレナリンα2C受容体に対するアンタゴニスト作用を示す薬剤である[ 13] [ 15] アリピプラゾール と比較して、セロトニン系およびアドレナリン系に作用し、ドパミンD2受容体への刺激作用を弱めた薬理学的特性を持つ[ 13] [ 15] [ 15]
投与形態は1日1回の経口投与 であるが、2024年11月現在、週1回製剤（経口）が第3相臨床試験中である（2022年7月21日 ～ 2025年5月（予定））[ 18]
2015年
7月10日 - 「成人の統合失調症」、「大うつ病補助療法」の適応でアメリカで承認[ 20]
2017年
2018年
4月18日 - 日本で「統合失調症」の適応で薬価収載[ 12]
2021年
8月17日 - 剤形追加品目として、「レキサルティOD錠0.5mg・OD錠1mg・OD錠2mg」が製造販売承認を取得[ 24]
2023年
1月30日 - 日本で「うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）」の追加効能申請[ 25]
7月3日 - 大塚製薬がレキサルティ錠の1mg、2mgの販売を中止すると発表[ 17] [ 17]
10月31日 - 日本でアルツハイマー型認知症 に伴う行動障害（アジテーション）の追加効能申請[ 26]
12月8日 - 厚生労働省の薬食審・医薬品第一部会が「うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）」の効能追加を了承[ 27]
12月22日 - 日本で「うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）」の適応が追加承認[ 14]
2024年
主要評価項目は、12週間後のCMAI（Cohen-Mansfield Agitation Inventory：アジテーション症状29項目の出現頻度を評価する指標）で評価[ 30] [ 31] [ 32]
2つのランダム化比較試験で合計610人（ブレクスピプラゾール2mg/日 or 3mg/日投与群：363人、プラセボ群：247人）で12週目にブレクスピプラゾールの使用群によるCMAIスコアの平均変化はプラセボよりも統計的有意に高かく 、アジテーションの改善が確認された(-25.1 vs -19.1、P値 =0.043)[ 30] [ 31]
PTSD
主要評価項目は、投与10週目までのプラセボとセルトラリン併用療法に対するブレクスピプラゾールとセルトラリン 併用療法のCAPS-5（Clinician-Administered PTSD Scale for DSM-5）総スコアの変化量で行った[ 33]
第2相試験
#061試験 - ブレクスピプラゾールとセルトラリン併用群における、CAPS-5総スコアの最小二乗平均値は-16.4だった（p=0.011、セルトラリンとプラセボ併用群と比較）[ 33] [ 33]
第3相試験
#071試験 - ブレクスピプラゾールとセルトラリンの併用群による最小二乗平均値は-19.2だった（p=0.0007、セルトラリンとプラセボ併用群と比較）[ 33] [ 33]
#072試験 - ブレクスピプラゾール2mg/日とセルトラリンを併用した結果、最小二乗平均値は-16.5だった（p=0.52、セルトラリンとプラセボ併用群と比較）[ 33] [ 33]
