替扎尼定

替扎尼定

臨床資料
读音	/taɪˈzænɪdiːn/ tye-ZAN-i-deen
商品名（英语：Drug nomenclature）	Zanaflex, Sirdalud, and others
其他名稱	4-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-8-thia-7,9-diazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5-amine
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601121
核准狀況	美 DailyMed: Tizanidine
给药途径	口服给药
藥物類別（英语：Drug class）	α2腎上腺素刺激劑（英语：Alpha-2 adrenergic receptor）
ATC碼	M03BX02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	~40%[1]
血漿蛋白結合率	~30%
药物代谢	肝臟（CYP1A2 95%）
生物半衰期	2.54小時（替扎尼定）、20–40小時（去活性代謝物）[1]
排泄途徑	尿（60%）、糞便（20%）
识别信息
IUPAC命名法 5-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzo[c] [1,2,5]thiadiazol-4-amine
CAS号	51322-75-9 ^Y
PubChem CID	5487
DrugBank	DB00697^Y
ChemSpider	5287^Y
UNII	6AI06C00GW
KEGG	D08611^Y as HCl: D00776^Y
ChEMBL	ChEMBL1079^Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9023679
ECHA InfoCard	100.125.400
化学信息
化学式	C9H8ClN5S
摩尔质量	253.71 g·mol^−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES Clc1ccc3nsnc3c1NC/2=N/CCN\2
InChI InChI=1S/C9H8ClN5S/c10-5-1-2-6-8(15-16-14-6)7(5)13-9-11-3-4-12-9/h1-2H,3-4H2,(H2,11,12,13)^Y Key:XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N^Y

替扎尼定是一种口服药物，^[2]用於脊髓損傷或多发性硬化症造成的肌肉痙攣（英语：Spasticity）^[3]。疗效与巴氯芬或地西泮相似^[4]。

常见副作用包括口干、嗜睡、虚弱和头晕^[2]。严重副作用包括可能低血壓、肝脏功能異常、精神病和QT间期延长^[2]。怀孕和哺乳期使用的安全性仍不清楚^[5]。它是一种α₂腎上腺素刺激劑，但作用机轉仍不完全明白^[2]。

替扎尼定于 1996 年在美国取得医疗使用許可^[2]。已有學名药流通於市^[3]。2017年美国处方量名列第89位，开出的处方超过 900 万张^{[6] [7]}。

参考文獻

1. Zanaflex (tizanidine hydrochloride) Capsules and Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). Acorda Therapeutics Inc. Ardsley, NY 10502. [1 September 2016]. 
2. Tizanidine Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [3 March 2019]. （原始内容存档于16 June 2019） （英语）. 
3. British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1094. ISBN 9780857113382. 
4. Kamen L, Henney HR, Runyan JD. A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury. Current Medical Research and Opinion. February 2008, 24 (2): 425–39. PMID 18167175. doi:10.1185/030079908X261113. 
5. Tizanidine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [3 March 2019]. （原始内容存档于3 December 2018） （英语）. 
6. The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于18 March 2020）. 
7. Tizanidine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于8 July 2020）.