四环类抗抑郁药

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四环类抗抑郁药米氮平的化学结构, 其结构有四个原子环

四环抗抑郁药（英語：tetracyclic antidepressants，缩写作 TeCAs）是一种在1970s被引入的抗抑郁药。他们是因其化学结构含有四个原子环而命名，与三环抗抑郁药紧密相关，即含有三个原子环。

四環抗憂鬱藥清單

如下:

• 已上市
  • Maprotiline（英语：Maprotiline） (Deprilept, Ludiomil, Psymion)
  • 米塞林 (Bolvidon, Norval, Tolvon)
  • 米氮平 (Remeron, Avanza, Zispin)
  • Pirlindole（英语：Pirlindole） (Pirazidol) — 在俄羅斯使用的四環可逆單胺氧化酶A抑制劑 (RIMA)
  • Setiptiline（英语：Setiptiline） (Tecipul)
• 未上市
  • Aptazapine（英语：Aptazapine） (CGS-7525A)
  • Metralindole（英语：Metralindole） — 一個四環的可逆單胺氧化酶A抑制劑
  • Esmirtazapine（英语：Esmirtazapine） (ORG-50,081)
  • Oxaprotiline（英语：Oxaprotiline） (C 49-802 BDA)

藥理學

結合特性

以下比較四環抗憂鬱藥對各結合位點的親和性 (K_d (nM)):^{[1][2][3][4][5][6][7][8][9]}

化合物	SERT	NET	DAT	5-HT1A（英语：5-HT1A receptor）	5-HT2A（英语：5-HT2A receptor）	α1（英语：alpha-1 adrenergic receptor）	α2（英语：alpha-2 adrenergic receptor）	D2	H1（英语：H1 receptor）	mACh
Amoxapine（英语：Amoxapine）	58	16.0	4,310	220	0.6	50	2,600	160	25	1,000
Loxapine（英语：Loxapine）	2,400	380	9,000	2,900	1.7	28	2,400	70	4.9	450
Maprotiline（英语：Maprotiline）	5,800	11.1	1,000	12,000	120	91	9,400	350	2.0	560
米塞林	4,000	101	9,400	190	4.3	74	4.3	2,197	1.7	820
米氮平	>100,000	1,640	>100,000	?	69	500	19	>5,454	0.1	670
Oxaprotiline（英语：Oxaprotiline）	3,900	4.9	4,340	67,000	2,400	620	42,000	?	21	2,900

以上化合物於受體可能作為受体拮抗剂 (或反激动剂，視結合位點而定)，於膜上轉運蛋白作為再攝取抑制劑。

参考文献

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