人蔘皂苷(Ginsenoside)又稱人蔘皂甙,「皂甙」一詞由英文Saponin 意譯而來,源於拉丁語的 Sapo(肥皂)。人蔘皂苷是一種固醇類化合物,三萜皂苷。其只在人蔘属植物中可發現到。人蔘皂苷被視為是人蔘属药材中的活性成分,因而成為研究的目標。因為人蔘皂苷影響了多重的代謝通路,所以其效能也是複雜的,而且各種人蔘皂苷的效能是難以分離出來的。
主要的“人蔘皂苷”使用的是R开头的命名法。R后第一位 薄层色谱法(TLC)测得保留因子的大小,从0开始,然后是a一直到z,表示保留因子递增(极性变弱)。有时一个字母的条带又会分出几个不同的物质,则根据a1、a2…顺序表示细分条带内诸物质的保留因子递增。“20-葡萄糖基-f”之类的词语可以表示这个命名法外的修饰。[1]
所谓的“伪人参皂苷”和“三七皂苷”使用一组完全不一样的命名法,基本是直接按照命名顺序编号。虽然这些物质的惯用名不用“人参皂苷”开头,但是它们在化学本质上和人参皂苷没有区别(同样是以達瑪烷为主的四环皂苷),况且来源植物也没有离开人参属。[2]
從美国到世界各地,一般大眾對草藥的熱衷及另類醫療的成長,使得有非常多針對人蔘皂苷的研究。在美國,人蔘年銷售額超過3億美元,而佔有草藥市場的15%至20%,所以人蔘是美國消費者最常用的草藥之一。 [3]
在美國,人蔘製劑被列為飲食補充劑;但在歐洲,尤其是德国的名称人則把人蔘當作藥品。在幾個歐洲國家,人蔘及其他草藥被醫生當作處方籤藥物,植物醫藥原理也再次在醫學院中被講授。在設定醫療性草藥安全及療效的E委員會專刊中,德國政府認可人蔘可作為疲勞和乏力時的補品。
人蔘属植物茎叶的人蔘皂苷含量比根更高(茎叶:3-6%;根:1-3%[4])也更容易提取,因此提取物价格很低。[5]
人蔘果实的皂苷浓度也比根更高,Re浓度为根7倍,总皂苷浓度为根4倍。[6]
人参总皂苷、人参茎叶总皂苷、三七总皂苷、三七三醇皂苷载于《中国药典》第一部,是受中国接受的中药原料。《中国药典》也载一种使用西洋参茎叶总皂苷的药和一种使用三七叶总皂苷的药,但没有这两样原料的正式标准。
人蔘皂苷都具有相似的基本結構,都含有由17個碳原子排列成四個環的腺甾烷類固醇核。他們依醣苷基架構的不同而被分為兩組:達瑪烷型和齊墩果烷型。[14]
達瑪烷類型包括兩類:原人参二醇類和原人参三醇類。原人蔘二醇類包含了最多的人蔘皂苷,如人蔘皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2及醣苷基PD,二醇類皂苷Rh2、CK及Rg3與癌細胞的增生和轉移的抑制有關,已在臨床上應用。原人蔘三醇類包含了人蔘皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1及醣苷基PT,其中Re及Rg1可促進脱氧核糖核酸和核糖核酸的合成,包括癌細胞的遺傳物質[15]。人蔘皂苷亦被用於癌症、免疫反應、壓力、動脈硬化、高血壓、糖尿病以及中樞神經系統反應的研究,探討人蔘皂苷對不同機制的促進或抑制作用。
亚洲参含有34种人参皂苷成分,远高于花旗参(13种)和三七参(15种)。[16][17][18]Ra、Rf、Rg3、Rh2为亚洲参独有成分。[19]亚洲参和花旗参的杂交植物更能产生多种之前未见的人参皂苷。[20]
二醇族总体而言会引起血压明显下降(大鼠)。[21]
三醇族总体而言会引起血压上升(大鼠)。[21]
人参皂苷也可分为高极性的和低极性的,这就是R之后字母的含义(字母越靠后极性越低)。低极性的皂苷天然更为少见,但似乎吸收更充分、和脂质细胞膜亲和力更好,效果也更强。人参的果浆被蒸熟时,里面常见的高极性皂苷会通过脱去糖基和丙二酰基转化为低极性皂苷。传统上会通过蒸熟制作红参,也有类似的化学反应。[6][34]人参茎叶粉碎浆通过热酸处理[a]有类似的效果,可认为是这些稀有皂苷一个较可持续的来源。[4]
口服人参皂苷之后,肠道菌群也会在一定程度上将皂苷简化为更易吸收的低极性物质,最终产物有如20-O-beta-D-葡萄吡喃糖基-20(S)-原人参二醇(物质K)和单纯的20(S)-原人参二醇、20(S)-原人参三醇。[35]具体的肠内转化情况因人而异。[36]转化的很多中间产物是稀有的低极性人参皂苷,最简的几个还有独特的药理活性(比如物质K、原人参二醇、原人参三醇会抑制CYP450酶,但更大分子量的人参皂苷不会)。[37]
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