Alfa-adrenergički agonist

Adrenergički alfa-agonist (alfa-adrenergički agonist) je lek koji je selektivno stimuliše alfa adrenergičke receptore. Alfa-adrenergički receptor ima dve podklase α₁ i α₂.

Klase

Kompletna selektivnost agonista se retko ostvaruje. Neki agensi imaju parcijalnu selektivnost.

===α₁ agonisti===

Главни чланак: Alfa-1 adrenergički receptor

α₁ agonisti: stimulišu dejstvo fosfolipaze C. (vazokonstrikcija i midrijaza; koriste se kao vazopresori, nazalni dekongestivi i pri pregledu očiju). Primeri liganda su:

• Metoksamin
• Metilnorepinefrin
• Midodrin
• Oksimetazolin
• Metaraminol
• Fenilefrin^[1]

α₂ agonisti

Главни чланак: Alfa-2 adrenergički receptor

α₂ agonisti: inhibiraju dejstvo adenilil ciklaze. Primeri liganda su:

• Klonidin (mešoviti agonist alfa2-adrenergičkog i imidazolin-I1 receptora)
• Gvanfacin,^[2]
• Gvanabenz (najselektivniji agonist za alfa2-adrenergički receptor u odnosu na imidazoline-I1 receptor)
• Gvanoksabenz (metabolit gvanabenza)
• Gvanetidin (periferni agonist alfa2-receptora)
• Ksilazin,^[3]
• Tizanidin
• Metildopa
• Fadolmidin

Negrupisani

Sledeći agensi su takođe agonisti.^[4]

• amidefrin
• amitraz
• anisodamin
• apraklonidin
• brimonidin
• cirazolin
• detomidin
• deksmedetomidin
• epinefrin
• ergotamin
• etilefrin
• indanidin
• lofeksidin
• medetomidin
• mefentermin
• metaraminol
• metoksamin
• mivazerol
• nafazolin
• norepinefrin
• norfenefrin
• oktopamin
• oksimetazolin
• Fenilpropanolamin
• rilmenidin
• romifidin
• sinefrin
• talipeksol
• tizanidin

Klinički značaj

Alfa-adrenergički agonisti se koriste za lečenje glaukoma putem umanjenja produkcije vodenog fluida u cilijarnim telima oka kao i putem povećanja uveoskleralnog odliva.

Reference

1. Declerck I, Himpens B, Droogmans G, Casteels R (1990). „The alpha 1-agonist phenylephrine inhibits voltage-gated Ca2(+)-channels in vascular smooth muscle cells of rabbit ear artery”. Pflugers Arch. 417 (1): 117—9. PMID 1963492. doi:10.1007/BF00370780. 
2. Sagvolden T (2006). „The alpha-2A adrenoceptor agonist guanfacine improves sustained attention and reduces overactivity and impulsiveness in an animal model of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD)”. Behav Brain Funct. 2: 41. PMC 1764416 . PMID 17173664. doi:10.1186/1744-9081-2-41. 
3. Atalik KE, Sahin AS, Doğan N (2000). „Interactions between phenylephrine, clonidine and xylazine in rat and rabbit aortas”. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 22 (3): 145—7. PMID 10893695. 
4. MeSH lista agensa 82000316

Vidi još

• Alfa blokator

Spoljašnje veze

• Adrenergic+alpha-Agonists на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)