Pierwsza edycja imprezy odbyła się w 1909 z inicjatywy La Gazzetta dello Sport. Od tego czasu wyścig rozgrywany jest co roku – kolejne edycje nie odbyły się tylko ze względu na konflikty zbrojne w latach 1915–1918 (I wojna światowa) oraz 1941–1945 (II wojna światowa)[1]. Wyścig zwyczajowo organizowany jest w maju, jako pierwszy z trzech „wielkich tourów”[2]. W 1912, jedyny raz w historii, w klasyfikacji końcowej wyścigu nagradzano najlepsze zespoły, a nie indywidualnych zawodników[1].
Wyścig dookoła Włoch rozgrywany jest głównie na terytorium tego państwa, jednak jego trasa prowadzi również poza granicami Włoch – etapy różnych edycji rywalizacji rozpoczynały się w kilkunastu różnych państwach europejskich[3], a nawet w Izraelu, w którym odbywał się początek edycji z 2018[4].
Najbardziej utytułowanymi kolarzami w historii wyścigu są Alfredo Binda, Fausto Coppi oraz Eddy Merckx, którzy triumfowali w klasyfikacji generalnej Giro po pięć razy[5]. Najwięcej zwycięstw etapowych odniósł z kolei Mario Cipollini, który w swojej karierze wygrał 42 etapy tego wyścigu[6].
Początkowy zwycięzca edycji z 2011, Alberto Contador, na skutek złamania przepisów antydopingowych, został pozbawiony triumfu decyzją Sportowego Sądu Arbitrażowego, a 1. pozycję przyznano drugiemu na mecie Michele Scarponiemu. Przypadek dopingu wśród zawodników, którzy ukończyli wyścig na podium klasyfikacji generalnej, miał miejsce również dwa lata wcześniej, gdy zdyskwalifikowani zostali Danilo Di Luca (2. na mecie) i Franco Pellizotti (3.)[1], a miejsca na podium przyznano kolejnym kolarzom[7].
Podobnie jak w Tour de France, prowadzona jest generalna klasyfikacja. Prowadzący w klasyfikacji głównej jest liderem wyścigu i ma prawo noszenia tzw. Maglia rosa (różowa koszulka) – włoskiej odpowiedniczki maillot jaune. Kolor koszulki wziął się stąd, że La Gazzetta dello Sport, organizator i sponsor Giro, była drukowana na papierze koloru bladoróżowego. Lider klasyfikacji górskiej nosi koszulkę niebieską (Maglia azzurra), lider klasyfikacji punktowej – koszulkę koloru cyklamenowego a prowadzący w klasyfikacji młodzieżowej – podobnie jak w Tour de France białą koszulkę Maglia bianca[11].
Dawniej (w latach 1946-1951) prowadzona była klasyfikacja maglia nero (czarna koszulka), którą przyznawano ostatniemu kolarzowi w klasyfikacji generalnej. Organizatorzy postanowili przywrócić tę klasyfikację w roku 2008, jednak z powodu przepisów narzuconych przez UCI, ograniczających liczbę koszulek specjalnych do czterech, postanowiono „nagradzać” ostatniego kolarza czarnym numerem (numero nero) przypinanym do koszulki[12].