Azylsartan

Azylsartan

Nazewnictwo Inne nazwy i oznaczenia farm. łac. azilsartanum, nazwa handlowa Edarbi
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H20N4O5
Masa molowa	456,45 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	147403-03-0
PubChem	9825285
DrugBank	DB08822
SMILES CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NC(=O)ON5)C(=O)O
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie praktycznie nierozpuszczalny[1] Temperatura topnienia 212–214 °C[1]
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-05-30] Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Substancja nie jest klasyfikowana jako niebezpieczna według kryteriów GHS (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	C09CA09
Stosowanie w ciąży	kategoria D[2] C (I trymestr)[3] D (II i III trymestr)[3]
Farmakokinetyka Biodostępność 60%[3] Okres półtrwania 11 h[3] Wiązanie z białkami osocza i tkanek >99%[3] Metabolizm wątrobowy[3] (CYP2C9)[3] Wydalanie 42% z moczem, 55% z kałem[3]
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna Objętość dystrybucji 16 l[3]

Azylsartan (łac. azilsartanum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, hamujący działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁).

Mechanizm działania

Azylsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II^[3], hamującym działanie angiotensyny II poprzez blokadę receptora angiotensynowego typu 1 (AT₁)^[4]. Azylsartan jest dostarczany do organizmu w formie proleku medoksomilu azylsartanu^[3].

Zastosowanie

• nadciśnienie tętnicze pierwotne^[3]

W 2016 roku azylsartan był dopuszczony do obrotu w Polsce jako preparat prosty^[5].

Działania niepożądane

Azylsartan może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często), w większej częstości niż placebo^[3]:

• zawroty głowy
• hipotensja
• biegunka
• nudności
• kurcze
• zmęczenie
• obrzęki obwodowe
• zwiększona aktywność kinazy kreatynowej w osoczu krwi
• zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu krwi
• zwiększone stężenie kwasu moczowego w osoczu krwi
• hiperurykemia.

Przypisy

1. CID 9825285, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 9825285  (ang.).
2. Drugs and Supplements Azilsartan (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2016-01-01. [dostęp 2016-05-30]. (ang.).
3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Edarbi 20 mg. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2016-05-30].
4. Chemia leków. Alfred Zejc, Maria Gorczyca (red.). Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 402. ISBN 978-83-200-3652-7.
5. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-05-03].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.