Diazepam

Diazepam
Data klinikal
Sebutan/daɪˈæzᵻpæm/
Nama dagangValium, Vazepam, Valtoco dan lain-lain[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682047
Data lesen
Kategori
kehamilan
  • AU: C
Liabiliti
penggantungan		Tinggi[2]
Liabiliti
ketagihan		Sederhana[3][4]
Kaedah
pemberian		Melalui mulut, suntikan otot, suntikan pembuluh darah, dubur, semburan hidung[5]
Status perundangan
Status perundangan
  • AU: S4 (Preskripsi sahaja)
  • KA: Jadual IV
  • DE: Rx sahaja/Anlage III
  • NZ: Kelas C
  • UK: POM (Preskripsi sahaja) [6]
  • AS: Jadual IV
  • UN: Jadual psikotropik IV
  • Rx sahaja
Data farmakokinetik
Bioketersediaan76% (64–97%) melalui mulut, 81% (62–98%) dubur[7]
MetabolismeHati—CYP2B6 (haluan minor) kepada desmetildiazepam, CYP2C19 (haluan major) kepada metabolit tidak aktif, CYP3A4 (haluan major) kepada desmetildiazepam
Penyingkiran separuh hayat(50 jam); 20 – 100 jam (36 – 200 jam untuk metabolit aktif utama desmetildiazepam)[8][6]
PerkumuhanBuah pinggang
Pengecam
  • 7-Kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-3H-1,4-benzodiazepin-2-satu[1]
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.006.476 Sunting ini di Wikidata
Data kimia dan fizikal
FormulaC16H13ClN2O
Jisim molar284.74 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • CN1C2=C(C(C3=CC=CC=C3)=NCC1=O)C=C(Cl)C=C2
  • InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3 ☑Y
  • Key:AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N ☑Y
 ☒N☑Y (what is this?)  (verify)

Diazepam, awalnya dipasarkan sebagai Valium, merupakan ubat daripada keluarga benzodiazepin yang biasanya memberi kesan penenang.[9] Ia digunakan untuk merawat pelbagai penyakit, seperti keresahan, sawan, sindrom sarak alkohol, sindrom sarak benzodiazepin, kekejangan otot, masalah tidur dan sindrom kaki resah. [9] Ia juga boleh digunakan untuk menyebabkan hilang ingatan dalam prosedur perubatan tertentu.[10][11] Ia boleh diberikan melalui mulut, dimasukkan ke dalam dubur, disuntik ke dalam otot, disuntik ke dalam vena atau digunakan sebagai semburan hidung.[5][11] Apabila diberikan melalui vena, kesannya bermula dalam satu hingga lima minit dan kekal sehingga satu jam.[11] Jika melalui mulut, kesan bermula selepas 15 hingga 60 minit.[12]

Antara kesan sampingan yang biasa ialah mengantuk dan masalah koordinasi.[11][8] Kesan sampingan yang serius jarang berlaku.[9] Antaranya ialah bunuh diri, sesak nafas dan peningkatan risiko sawan jika digunakan terlalu kerap oleh seseorang yang menghidap epilepsi.[9][11][13] Kadangkala, debar atau kegelisahan mungkin berlaku.[14][15] Penggunaan jangka panjang boleh mengakibatkan tolerans, kebergantungan dan gejala sarak apabila dos dikurangkan.[9] Memberhentikannya secara tiba-tiba selepas penggunaan jangka panjang boleh menjadi berbahaya.[9] Selepas berhenti, masalah kognitif mungkin akan berterusan selama enam bulan atau lebih.[14] Ia tidak digalakkan untuk wanita mengandung atau menyusu.[11] Mekanisme tindakannya adalah dengan meningkatkan kesan neurotransmiter asid gama-aminobutirik (GABA).[14]

Diazepam dipatenkan pada tahun 1959 oleh Hoffmann-La Roche.[9][16][17] Ia merupakan salah satu ubat yang paling kerap dipreskripsikan di dunia sejak ia dilancarkan pada tahun 1963.[9] Di Amerika Syarikat, ia merupakan ubat terlaris antara 1968 dan 1982, dengan lebih daripada dua bilion tablet dijual pada tahun 1978 sahaja.[9] Pada tahun 2017, ia ubat ke-135 yang paling kerap dipreskripsikan di Amerika Syarikat, lebih daripada lima juta preskripsi.[18][19] Pada tahun 1985, paten itu luput dan kini terdapat lebih daripada 500 jenama yang ada di pasaran.[9] Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia sebagai alternatif kepada lorazepam. [20] Kos borongnya di negara membangun adalah kira-kira AS$0.01 per dos setakat tahun 2015. [21] Di Amerika Syarikat, harganya kira-kira AS$0.40 setiap dos.[11]

Rujukan

  1. ^ a b "National Highway Traffic Safety Administration Drugs and Human Performance Fact Sheet- Diazepam". Diarkibkan daripada yang asal pada 2017-03-27. Dicapai pada 2017-11-13.
  2. ^ Edmunds, Marilyn; Mayhew, Maren (17 April 2013). Pharmacology for the Primary Care Provider (ed. ke-4). Mosby. m/s. 545. ISBN 9780323087902. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 Ogos 2020. Dicapai pada 31 Julai 2020.
  3. ^ Clinical Addiction Psychiatry. Cambridge University Press. 2010. m/s. 156. ISBN 9781139491693. Diarkibkan daripada yang asal pada 2017-09-08.
  4. ^ Ries, Richard K. (2009). Principles of addiction medicine (ed. 4). Philadelphia: Wolters Kluwer/Lippincott Williams & Wilkins. m/s. 106. ISBN 9780781774772. Diarkibkan daripada yang asal pada 2017-09-08.
  5. ^ a b "Valtoco- diazepam spray". DailyMed. 13 January 2020. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 Ogos 2020. Dicapai pada 13 Februari 2020.
  6. ^ a b "Diazepam Tablets BP 10mg - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 16 September 2019. Diarkibkan daripada yang asal pada 25 July 2020. Dicapai pada 25 July 2020.
  7. ^ Dhillon S, Oxley J, Richens A (Mac 1982). "Bioavailability of diazepam after intravenous, oral and rectal administration in adult epileptic patients". British Journal of Clinical Pharmacology. 13 (3): 427–32. doi:10.1111/j.1365-2125.1982.tb01397.x. PMC 1402110. PMID 7059446.
  8. ^ a b "Valium- diazepam tablet". DailyMed. 8 November 2019. Diarkibkan daripada yang asal pada 28 June 2019. Dicapai pada 30 December 2019.
  9. ^ a b c d e f g h i j "Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium)". ACS Chemical Neuroscience. 5 (4): 253–60. April 2014. doi:10.1021/cn5000056. PMC 3990949. PMID 24552479.
  10. ^ "Diazepam". PubChem. National Institute of Health: National Library of Medicine. 2006. Diarkibkan daripada yang asal pada 2015-06-30. Dicapai pada 2006-03-11.
  11. ^ a b c d e f g "Diazepam". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 2015-06-30. Dicapai pada 2015-06-05.
  12. ^ Dhaliwal JS, Saadabadi A (2019). "Diazepam". StatPearls. StatPearls Publishing. PMID 30725707. Diarkibkan daripada yang asal pada 8 Mac 2021. Dicapai pada 2019-10-13.
  13. ^ "Prescribed Benzodiazepines and Suicide Risk: A Review of the Literature". The Primary Care Companion for CNS Disorders. 19 (2). March 2017. doi:10.4088/PCC.16r02037. PMID 28257172.
  14. ^ a b c "Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics". Acta Neurologica Scandinavica. 118 (2): 69–86. August 2008. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456.
  15. ^ Perkin, Ronald M. (2008). Pediatric hospital medicine : textbook of inpatient management (ed. 2nd). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. m/s. 862. ISBN 9780781770323. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 August 2020. Dicapai pada 31 July 2020.
  16. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. m/s. 535. ISBN 9783527607495. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 August 2020. Dicapai pada 31 July 2020.
  17. ^ US 
  18. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diarkibkan daripada yang asal pada 12 February 2021. Dicapai pada 11 April 2020.
  19. ^ "Diazepam - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Diarkibkan daripada yang asal pada 12 April 2020. Dicapai pada 11 April 2020.
  20. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  21. ^ "Diazepam". International Drug Price Indicator Guide. Diarkibkan daripada yang asal pada 28 March 2017. Dicapai pada 2 December 2015.

Pautan luar

Strategi Solo vs Squad di Free Fire: Cara Menang Mudah!