Аспирин

Аспирин

Систематско (IUPAC)
2-(ацетилокси)бензоева киселина
Клинички податоци
Бременосна категорија	AU: C US: D (Доказ за ризик)
Начин на издавање	AU: Unscheduled UK: General sales list (GSL, OTC) US: OTC
Назнака
CAS-број	50-78-2
ATC код	A01AD05 B01AC06, N02BA01
DrugBank	APRD00264
Хемиски податоци
Формула	C9H8O4
Моларна маса	180,157 g/mol
SMILES O=C(C)Oc1ccccc1C(=O)O
Физички податоци
Густина	1,40 g/cm^3
Точка на топење	135 °C (275 °F)
Точка на вриење	140 °C (284 °F)

Аспиринот е познат и под името ацетилсалицилна киселина. Аспиринот често се користи како аналгетик, како антипиретик и како антиинфламаторен лек.

Потврдено е дека доколку мали количества на овој лек се дадат на пациенти кои претрпеле срцев напад се намалува ризикот од брзо добивање на уште еден напад.^[1][2]

Контраиндикации

Аспиринот не треба да го користат пациенти со:

• хиперсензитивност кон аспиринот и други салицилати
• акутен чир на желудникот или дванаесетпалечното црево
• хеморагиска дијатеза
• истовремена употреба на метотрексат

Механизам на дејство

Дејството на аспиринот се должи на иреверзибилната инхибиција на циклооксигеназата, ензим којшто учествува во синтезата на простагландините.

Во помали дози (75–300 mg дневно) ја инхибира агрегацијата на тромбоцитите преку блокирање на синтезата на тромбоксан А₂ во нив.

Фармакокинетика

Ацетилсалицилната киселина е слаба киселина, и многу мала количина од него се наоѓа во јонизирана состојба во желудникот после орална администрација. Брзо се апсорбира низ клеточната мембрана при кисели услови во желудникот. Поголемата pH и поголемата површина во тенкото црево предизвикува побавна апсорпција, бидејќи поголема количина од лекот се наоѓа во јонизирана форма. При предозирање аспиринот се апсорбира многу побавно поради формирањето на конкреции, а плазматската концентрација продолжува се зголемува и до 24 часа после ингестијата.^[3][4][5]

Историја

Растителни екстракти, вклучувајќи и од кората на врба, во кои активна компонента е салицилната киселина уште од антички времиња било познато дека ја ублажуваат главоболката, болката и треската.

Во 1971, британскиот фармаколог Џон Роберт Вејн покажал дека аспиринот ја супресира продукцијата на простагландини и тромбоксани.^[6][7] За ова откритие бил награден со Нобелова награда за физиологија или медицина во 1982, заедно со Суне Бергстром и Бент Ингемар Самуелсон.^[8]

Литература

1. Julian, D G; D A Chamberlain, S J Pocock (1996-09-24). „A comparison of aspirin and anticoagulation following thrombolysis for myocardial infarction (the AFTER study): a multicentre unblinded randomised clinical trial“. BMJ. British Medical Journal. 313 (7070): 1429–1431. PMID 8973228. Посетено на 2007-10-04.
2. Krumholz, Harlan M.; Martha J. Radford, Edward F. Ellerbeck, John Hennen, Thomas P. Meehan, Marcia Petrillo, Yun Wang, Timothy F. Kresowik, Stephen F. Jencks (1995-11-15). „Aspirin in the Treatment of Acute Myocardial Infarction in Elderly Medicare Beneficiaries : Patterns of Use and Outcomes“. Circulation. 92 (10): 2841–2847. PMID 7586250. Посетено на 2008-05-15.
3. Ferguson, RK; Boutros, AR (17 August 1970). „Death following self-poisoning with aspirin“. Journal of the American Medical Association. 213 (7): 1186–8. doi:10.1001/jama.213.7.1186. PMID 5468267.
4. Kaufman, FL; Dubansky, AS (April 1970). „Darvon poisoning with delayed salicylism: a case report“. Pediatrics. 49 (4): 610–1. PMID 5013423.
5. Levy, G; Tsuchiya, T (31 August 1972). „Salicylate accumulation kinetics in man“. New England Journal of Medicine. 287 (9): 430–2. doi:10.1056/NEJM197208312870903. PMID 5044917.
6. Vane, John Robert (1971). „Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action for aspirin-like drugs“. Nature (journal). 231 (25): 232–5. doi:10.1038/newbio231232a0. PMID 5284360.
7. Vane JR; Botting RM (2003). „The mechanism of action of aspirin“ (PDF). Thrombosis Research. 110 (5–6): 255–8. doi:10.1016/S0049-3848(03)00379-7. PMID 14592543. Архивирано од изворникот (PDF) на 28 февруари 2008.
8. „The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1982“. Nobelprize.org. Архивирано од изворникот на 27 јуни 2017.

Надворешни врски

„Аспирин“ на Ризницата ^?

• NextBio Aspirin Entry Архивирано на 18 декември 2008 г.
• Colour-enhanced scanning electron micrograph of aspirin crystals Архивирано на 20 ноември 2010 г.
• The History of Aspirin Архивирано на 30 август 2005 г.
• How Aspirin works Архивирано на 23 јануари 2020 г.
• The science behind aspirin
• Take two: Aspirin, New uses and new dangers are still being discovered as aspirin enters its second century. Shauna Roberts, American Chemical Society
• Ling, Greg (2005). „Aspirin“. How Products are Made. 1. Thomson Gale.