阿齐沙坦

阿齐沙坦
臨床資料
其他名稱	TAK-536
ATC碼	C09CA09 (WHO) ;
识别信息
	IUPAC命名法 (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate; ;
CAS号	147403-03-0
PubChem CID	9825285;
IUPHAR/BPS	6901;
ChemSpider	8001032 ;
UNII	F9NUX55P23;
KEGG	D08864 ;
ChEBI	CHEBI:68850 ;
ChEMBL	ChEMBL57242 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID70163712 ;
ECHA InfoCard	100.235.975
化学信息
化学式	C30H24N4O8
摩尔质量	568.5
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES Cc2oc(=O)oc2COC(=O)c4c1c(ccc4)nc(OCC)n1Cc(cc6)ccc6-c3ccccc3-c5nc(=O)on5;

阿齐沙坦（又稱阿齐沙坦酯，英語：Azilsartan）（INN）是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症，也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂（沙坦类）药物。

前體藥物

作为前体药物的阿齐沙坦酯 （azilsartan medoxomil、INN、代码 TAK-491），2010年4月28日，日本武田制药公司（Takeda）所研发的该药物完成了三期临床试验，正在美国食品药品监督管理局审批中，预计2012年可拿到上市批文，^[1]^[2]该药物為一種血管紧张素II受体拮抗剂，可單獨使用或與其它降血壓藥物一起使用^[3] ，被视作坎地沙坦酯的下一代产品。

湯森路透社（Thomson Reuters）預測若該藥順利通過認證，在2014年時應可達到年銷售七億三百三十萬美元^[4]。

臨床實驗

阿齐沙坦酯對於降低血壓有着较为顯著的疗效，一項1291位病人參與、長達六星期的實驗比較40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯（Benicar®、由第一制藥三共株式會社研發）或320毫克的纈沙坦的效果，結果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齐沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的纈沙坦則是10.2mmHg。^[4]

另有一項为期六周的實驗，将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较，共有1272位病人參與。結果显示，20毫克的阿齐沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯則为11.2mmHg。^[4]