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那曲酮
臨床資料
读音	/ˌnælˈtrɛksoʊn/
商品名（英语：Drug nomenclature）	Revia、Vivitrol、Depade、其它
其他名稱	EN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-cyclopropylmethylnoroxymorphone; N-cyclopropylmethyl-14-hydroxydihydromorphinone; 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a685041
核准狀況	美 DailyMed: Naltrexone;
懷孕分級	澳: B3 ; ;
给药途径	口服给药, 肌肉注射, 皮下植入器（英语：subcutaneous implant）
ATC碼	N07BB04 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	5–60%
血漿蛋白結合率	20%
药物代谢	肝臟（非-CYP450）
代謝產物	6β-Naltrexol（英语：6β-Naltrexol）、其它
藥效起始時間（英语：Onset of action）	30 分鐘
生物半衰期	口服 (Revia):; • Naltrexone: 4 小時; • 6β-Naltrexol（英语：6β-Naltrexol）: 13 小時; 口服 (Contrave):; • Naltrexone: 5 小時; 肌肉 (Vivitrol):; • Naltrexone: 5–10 天; • 6β-Naltrexol: 5–10 天
作用時間	>72 小時
排泄途徑	尿
识别信息
	IUPAC命名法 (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,9-dihydroxy-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one; ;
CAS号	16590-41-3
PubChem CID	5360515;
IUPHAR/BPS	1639;
DrugBank	DB00704 ;
ChemSpider	4514524 ;
UNII	5S6W795CQM;
KEGG	D05113 ;
ChEBI	CHEBI:7465 ;
ChEMBL	ChEMBL19019 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID4046313 ;
ECHA InfoCard	100.036.939
化学信息
化学式	C20H23NO4
摩尔质量	341.41 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
熔点	169 °C（336 °F）
	SMILES O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CC6;
	InChI InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 ; Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N ;

纳曲酮（Naltrexone，同時有 ReVia 和 Vivitrol 兩個商品名）主要用于治療酒精或阿片类药物依赖的药物^[7]。阿片类药物依赖者在戒毒前不应服用纳曲酮^[7]。有口服或肌肉注射兩者劑型可使用^[7]。效果在 30 分钟内开始出现^[7]。不过，对阿片类药物的渴望可能需要几周的时间才能消失^[7]。

副作用可能包括睡眠困难、焦虑、恶心和头痛^[7]。对于仍在使用阿片类药物的患者，可能会出现阿片类药物戒断症状^[7]。不建议肝功能衰竭的患者使用^[7]。目前还不清楚怀孕期间使用是否安全^[7] ^[12]。纳曲酮是一种類阿片拮抗剂（英语：opioid antagonist），可以阻断類阿片（包括体内和体外）的作用^[7]。

纳曲酮于 1965 年首次制造，并于 1984 年在美国取得医疗使用許可^[7] ^[13]。它被列入世界卫生组织基本药物清单^[14]。在 2019 年，美国的批发成本约为每天（英语：defined daily dose）0.80 美元^[15]。缓释型注射藥剂每月花费约 1,267 美元（每天 41 美元）^[15]。纳曲酮，即纳曲酮/安非他酮（英语：naltrexone/bupropion），也用于治疗肥胖症^[16]。

参考文獻

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