洛匹那韋

洛匹那韋

臨床資料
其他名稱	ABT-378
AHFS/Drugs.com	国际药品名称
MedlinePlus	a602015
核准狀況	歐 EMA: yes
给药途径	By mouth
ATC碼	J05AR10 (WHO) (with ritonavir)
法律規範狀態
法律規範	英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	Unknown
血漿蛋白結合率	98-99%
药物代谢	Hepatic
生物半衰期	5 to 6 hours
排泄途徑	Mostly fecal
识别信息
IUPAC命名法 (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
CAS号	192725-17-0 ^Y
PubChem CID	92727
DrugBank	DB01601^Y
ChemSpider	83706^Y
UNII	2494G1JF75
KEGG	D01425^Y
ChEMBL	ChEMBL729^Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8046456
ECHA InfoCard	100.281.362
化学信息
化学式	C37H48N4O5
摩尔质量	628.810 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C(N[C@@H](Cc1ccccc1)[C@@H](O)C[C@@H](NC(=O)[C@@H](N2C(=O)NCCC2)C(C)C)Cc3ccccc3)COc4c(cccc4C)C
InChI InChI=1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1^Y Key:KJHKTHWMRKYKJE-SUGCFTRWSA-N^Y

洛匹那韋（Lopinavir）是一種蛋白酶抑製劑類的抗逆转录病毒藥物。 洛匹那韋與另一種蛋白酶抑製劑利托那韋（洛匹那韋/利托那韋）以固定劑量（英语：List of antiretroviral fixed-dose combinations）的複方藥配方用於抗HIV感染。^[1]

洛匹那韋於1995年獲得專利，並於2000年受批准用於醫療用途。^[2]

副作用

僅有在洛匹那韋/利托那韋的複方藥中評估其副作用、相互作用，以及禁忌症等項目。這些副作用包括惡心、嘔吐和胃潰瘍。^{[來源請求]}

藥理學

洛匹那韋和血漿蛋白質高度結合，結合率達到98–99%。^[3]

洛匹那韋是否能渗透到脑脊液（CSF）的报道是矛盾的。 有軼事报告指出，在腦脊液中无法检测到洛匹那韋。然而，一项基於26名接受洛匹那韋/利托那韋的患者的研究中，檢驗了配对的腦脊液-血漿样品，发现在77％的样品中，洛匹那韋的腦脊液水平高于 IC ₅₀ 。^[4]

註釋

1. FDA Approved Drug Products: Kaletra. [30 April 2004]. （原始内容存档于2015-05-18）. 
2. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 510 [2020-02-15]. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2020-06-29） （英语）. 
3. Kaletra (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
4. Capparelli EV, Holland D, Okamoto C, Gragg B, Durelle J, Marquie-Beck J, et al. Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV. AIDS. June 2005, 19 (9): 949–52. PMID 15905676. S2CID 3162858. doi:10.1097/01.aids.0000171409.38490.48 . 

外部連結

• Lopinavir | C37H48N4O5 - PubChem （页面存档备份，存于互联网档案馆）
• Lopinavir - DrugBank （页面存档备份，存于互联网档案馆）