司美匹韋
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醫學聲明 。
司美匹韋 读音 si-MEP -rə-veer 商品名 Olysio, Sovriad, Galexos, others 其他名稱 TMC435; TMC435350 AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a614013 核准狀況
给药途径 经口(膠囊劑 ) ATC碼 法律規範
生物利用度 62% (under fed conditions) 血漿蛋白結合率 >99.9% 药物代谢 Hepatic (CYP3A , CYP2C8 , CYP2C19 )生物半衰期 10–13小时(HCV-uninfected subjects),41小时(HCV-infected subjects) 排泄途徑 粪便(91%),尿液(<1%)
(2R ,3aR ,10Z ,11aS ,12aR ,14aR )-N -(Cyclopropylsulfonyl)-2[2-(4-isopropyl-1,3-thiazol-2-yl)-7-methoxy-8-methyl-4-quinolinyl]oxy5-methyl-4,14-dioxo-2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-tetradecahydrocyclopenta[c ]cyclopropa[g ][1,6]diazacyclotetradecine-12a(1H )-carboxamide
CAS号 923604-59-5 PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEMBL NIAID ChemDB CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.215.933 化学式 C 38 H 47 N 5 O 7 S 2 摩尔质量 749.94 g·mol−1
Cc1c(ccc2c1nc(cc2O[C@@H]3C[C@@H]4[C@@H](C3)C(=O)N(CCCC/C=C\[C@@H]5C[C@]5(NC4=O)C(=O)NS(=O)(=O)C6CC6)C)c7nc(cs7)C(C)C)OC
InChI=1S/C38H47N5O7S2/c1-21(2)30-20-51-35(40-30)29-18-32(26-13-14-31(49-5)22(3)33(26)39-29)50-24-16-27-28(17-24)36(45)43(4)15-9-7-6-8-10-23-19-38(23,41-34(27)44)37(46)42-52(47,48)25-11-12-25/h8,10,13-14,18,20-21,23-25,27-28H,6-7,9,11-12,15-17,19H2,1-5H3,(H,41,44)(H,42,46)/b10-8-/t23-,24-,27-,28-,38-/m1/s1
Key:JTZZSQYMACOLNN-VDWJNHBNSA-N
司美匹韋 (英語:Simeprevir ),是一種抗病毒藥物 ,常與其他藥物併用治療C型肝炎 [ 1] [ 2] 。本品主要用於治療C型肝炎第一及四型基因型[ 1] ,常見的市售藥名為奧利西奧(英語:Olysio )。可联合使用的藥物有索非布韋 、利巴韋林 及聚乙二醇干扰素-α [ 1] 。此藥治療C型肝炎的治癒率高達八至九成[ 3] [ 4] [ 5] ,同時罹有愛滋病 的患者也可以使用[ 1] 。通常的療程為每天口服一次,持續12週[ 1] 。
常見的副作用為有疲倦感、頭痛、起紅疹、搔癢及畏光[ 1] 。若患者有B型肝炎 病史,亦可能會使相關潛伏疾病復發[ 1] 。肝臟功能嚴重不佳者不建議使用[ 1] ,懷孕的患者如果併用利巴韋林可能影響胎兒;與索非布韋併用是否安全,則尚無定論[ 1] [ 2] 。本品屬於C型肝炎病毒蛋白酶抑制劑(HCV protease inhibitor)[ 1] ,可透過抑制病毒的蛋白酶活性以阻止病毒複製增生。
司美匹韋係由Medivir AB 和楊森製藥 研發[ 6] ,2013 年在美國 通過核准使用[ 7] ,2019 年已從世界衛生組織基本藥物標準清單 除名[ 8] 。截至2015年,仍無學名藥 在市面上流通[ 2] ;同年在英國 ,一套療程包含利巴韋林、長效型干擾素α 需花費約 29,700 英鎊[ 9] ,而在美國,一套療程包含索非布韋則須花費超過 17.1 萬美元,包含司美匹韋成分則需花費 66,360 美元[ 10] 。
附註
^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 1.10 Simeprevir . The American Society of Health-System Pharmacists. [30 November 2016] . (原始内容存档 于2016-12-01).
^ 2.0 2.1 2.2 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 80. ISBN 9781284057560 .
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^ Grubbs, Robert H.; O'Leary, Daniel J. Handbook of Metathesis, Volume 2: Applications in Organic Synthesis . John Wiley & Sons. 2015: 699 [2019-09-30 ] . ISBN 9783527694020 . (原始内容存档 于2021-08-29) (英语) .
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^ Executive summary: the selection and use of essential medicines 2019: report of the 22nd WHO Expert Committee on the selection and use of essential medicines: WHO Headquarters, Geneva, 1-5 April 2019. 2019. hdl:10665/325773 .
^ Janssen will cover cost of unsuccessful hepatitis C treatment . PMLive. 16 January 2015 [1 December 2016] . (原始内容存档 于2016-12-02).
^ Smith, Michael. HCV Drugs Costly but Cure Might Not Be . MedPageToday. 28 February 2015 [1 December 2016] . (原始内容存档 于2016-12-01).