Схема NMDA-рецептора. 1. Клітинна мембрана 2. Канал, що блокується магнієм Mg2+ (3) 3. Ділянка блокування Mg2+ 4. Ділянка зв'язування галюциногенів 5. Ділянка зв'язування цинку Zn2+ 6. Ділянка зв'язування агоністов (глутамат) і антагоністів (APV) 7. Ділянки гликозилювання 8. Ділянки зв'язування протонів 9. Ділянки зв'язування гліцину 10. Ділянка зв'язування поліамінов 11. Позаклітинний простір 12. Внутріклітинний простір
Структурно NMDA-рецептор є гетеротетрамером з двох типів субодиниць — NR1 і NR2. У неактивній формі канал рецептора закритий іоном магнію.
Іон магнію віддаляється при деполяризації постсинаптичної мембрани, на якій знаходиться рецептор. Одночасно з цим для функціонування рецептора в синаптичну щілину повинен потрапити глутамат. Така активація рецептора викликає відкриття іонного каналу, неселективного до катіонів, що веде до притоку в клітину Na+ і, в невеликому об'ємі, Ca+2, а K+ покидає клітку. Іони кальцію, що увійшли через канал, активують білкову кіназуCAMK-II[en]. Відбувається її автофосфорилювання і фосфорилювання ряду білків нейрона-реципієнта.
