Телітроміцин — напівсинтетичний антибіотик з групи макролідів, перший представник підкласу кетолідів, для перорального застосування. Телітроміцин уперше синтезований у лабораторіях компанії Sanofi-Aventis у 1998 році, та допущений на європейський ринок у 2001 році.[1][2] У 2004 році телітроміцин був схвалений FDA для використання у США.[1]
Телітроміцин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність антибіотику становить 57%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1 години. Зв'язування з білками плазми крові становить 60-70%. Концентрації телітроміцину у тканинах значно переважають концентрацію антибіотику в крові, і найбільша концентрація телітроміцину спостерігається у вогнищі запалення.[1] Високі концентрації препарату виявляються в альвеолярних макрофагах і лейкоцитах, при чому виведення телітроміцину з клітин крові відбувається повільніше, чим із плазми крові. Цим пояснюється ефективність телітроміцину щодо внутрішньоклітинних збудників і високий постантибіотичний ефект. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Метаболізується телітроміцин в печінці. Період напіввиведення препарату становить 10 годин. Виводиться телітроміцин з організму з калом (76%) і сечею (17%).
Показання до застосування
Телітроміцин застосовують при інфекціях, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: позагоспітальна пневмонія, хронічний бронхіт, фарингіт, тонзиліт, синусити.[1]
З боку травної системи — часто нудота, блювання, біль в животі, метеоризм, запор; нечасто стоматит, кандидоз ротової порожнини, гепатит, холестатична жовтяниця, панкреатит.
З боку нервової системи —нечасто головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, парестезії; рідко (короткотривалі та зворотні) порушення зору — розпливчастість зору та диплопія, порушення смаку, судоми м'язів, загострення міастенії.
Найважчим побічним ефектом після застосування телітроміцину є пошкодження печінки. Перші випадки такого ускладнення описані у січні 2006 року, а до квітня місяця того ж року їх кількість сягнула 20.[1] На 3,3 мільйона хворих, що застосовували у лікуванні телітроміцин, було зареєстровано 23 випадки важких уражень печінки, із них 4 випадки — смертельних. Окрім цього, на фоні застосування препарату спостерігалися важкі випадки загострень міастенії та порушень зору.[4][5] Це призвело до обережності FDA у питанні реєстрації нових антибіотиків та посиленню вимог до клінічних досліджень нових препаратів.[6]
Протипокази
Телітроміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідів, важкій міастенії, подовженні інтервалу QT, одночасному прийомі цизаприду, терфенадину, пімозиду, астемізолу, при вагітності та годуванні грудьми. Не рекомендується дітям до 12 років.
Форми випуску
Телітроміцин випускається у вигляді таблеток по 0,4 г.
Обмеження до застосування
Часті побічні ефекти телітроміцину (гепатотоксичність, порушення зору, важкі загостення міастенії) призвели до рішення FDA обмежити застосування телітроміцину у США. Дозволено застосування препарату лише у випадках гострих бактеріальних синуситів та загостення хронічного бронхіту. Окрім цього, телітроміцин включений до так званого «чорного списку» препаратів у зв'язку із небезпекою застосування у пацієнтів з міастенією.[7]
