Структурна формула еритроміцину-першого представника макролідів
Макроліди — група антибіотиків, основу яких становить макроциклічне лактонне кільце (макролідне кільце), зв'язане з вуглеводними залишками. Першим препаратом групи став еритроміцин, який уперше був отриманий у 1952 році.[1]
Природна сполука (антибіотик), що є макроциклічним лактоном, заміщеним одним або більше залишками деоксисахарів (термін є абревіатурою «macrolactone glycoside antibiotics» за Р. Вудвордом). Залежно від кількості атомів в макроциклах поділяються на групи: 12, 14, 16 і більше; кожна з таких груп далі поділяється на основі загальної структури лактонової частини або сахаридних замісників. Сюди належать такі антибіотики, як пікроміцин, еритроміцин, телітроміцин, олеандроміцин.
Механізм дії
Макроліди діють бактеріостатично, порушуючи синтез білка шляхом зв'язування з 50S-субодиницями рибосом та інгібування синтезу РНК в рибосомах бактеріальних клітин. Макроліди діють на будь-якій стадії рибосомального циклу Макроліди мають не тільки антибактеріальну дію, а крім цього постантибіотичний ефект та помірну імуномодулюючу дію.
Крім цього, окремо в групу макролідів в ключається нова підгрупа — кетоліди, у яких в лактонне кільце входить кетогрупа. До кетолідів відносяться телітроміцин, цетроміцин і солітроміцин.
Усі макроліди добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність макролідів коливається від 10 % (спіраміцин) до 100 % (джозаміцин). При парентеральному введенні біодоступність макролідів підвищується. Високі концентрації створюються не тільки в плазмі крові та органах, а і в тканинах, рідинах та всередині клітин, накопичуються в тканинних фагоцитах. Усі макроліди погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр, навіть при запаленні мозкових оболон. Усі макроліди проникають через плацентарний бар'єр, виділяються в грудне молоко. Метаболізуються в печінці, час напіввиведення коливається від 1 години (у мідекаміцину) до 2-4 діб (у азитроміцину). Виводяться з організму переважно з жовчю, виведення з сечею незначне.
Макроліди є однією із найбезпечніших груп антибіотиків, і побічні ефекти при їх застосуванні виникають порівняно рідше, ніж при застосуванні інших груп антибіотиків. Загальна частота побічних ефектів препаратів цієї групи коливається від 4,1 % у макролідів І покоління до 0,7 % у макролідів ІІІ покоління.[2] Найчастішими побічними ефектами макролідів є алергічні реакції (висипання на шкірі, кропив'янка, фотодерматоз, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла). Частими побічними ефектами є побічна дія з боку шлунково-кишкової системи (нудота, блювання, холестатичний синдром, діарея, псевдомембранозний коліт), які частіше спостерігаються при застосуванні еритроміцину та олеандоміцину, що мають структурну подібність із природним стимулятором перистальтики — мотиліном.[2] Застосування макролідів з фторхінолонами, цизапридом, терфенадином, антиаритмічними препаратами може привести до подовження інтервалу QT на ЕКГ та аритмій.
↑АЛЬТРОЦИН-S новый препарат традиционного эритромицина в лекарственной форме, обеспечивающей удобство применения Архівована копія. Архів оригіналу за 29 листопада 2014. Процитовано 23 грудня 2014.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)(рос.)
↑TACROLIMUS IN TRANSPLANTATION OF THE KIDNEY. COMMUNICATION 1 (2007) Архівована копія. Архів оригіналу за 23 грудня 2014. Процитовано 23 грудня 2014.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)(рос.)
↑Опыт применения сиролимус-элюирующих стентов у пациентов с ишемической болезнью сердца Архівована копія. Архів оригіналу за 20 грудня 2016. Процитовано 3 грудня 2016.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)(рос.)