Мометазон

Мометазон
Систематична назва (IUPAC)
?
Ідентифікатори
Номер CAS 105102-22-5
83919-23-7 як фуроат
Код ATC D07AC13
PubChem 123620
DrugBank APRD00289
Хімічні дані
Формула C22H28Cl2O4 мометазон
C27H30O6Cl2 фуроат
Мол. маса 427,361 г/моль (мометазон)
521,4 г/моль (фуроат)
Синоніми (9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-chloro-17-(2-chloroacetyl)-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl furan-2-carboxylate
Фармакокінетичні дані
Біодоступність мала (0,1 %), практично не визначається в плазмі крові
Зв'язування від 98 % до 99 %
Метаболізм в печінці
Період напіврозпаду 5,8 години
Виділення ?
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Шляхи введення зовнішньо, інгаляції

Мометазон, також відомий як мометазон y 3 s, є стероїдним препаратом, який використовується для лікування певних захворювань шкіри, сінної лихоманки та астми .[1][2][3] Зокрема, він використовується для запобігання, а не лікування нападів астми.[1] Його можна наносити на шкіру, вдихати або використовувати в носі.[1][2][3] Мометазону фуроат, а не мометазон, використовується в медичних продуктах.[4] Поширені побічні ефекти при застосуванні при астмі включають астму та молочницю .[1] Тому після застосування рекомендується прополоскати ротову порожнину.[1] Тривале застосування може збільшити ризик глаукоми та катаракти .[1] Поширеними побічними ефектами при застосуванні в ніс є інфекції верхніх дихальних шляхів і носові кровотечі.[3] Поширені побічні ефекти при нанесенні на шкіру включають акне, атрофію шкіри та свербіж.[2] Він працює, зменшуючи запалення.[1] Мометазону фуроат був запатентований у 1981 році та увійшов у медичне застосування в 1987 році[5] Він входить до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я .[6] Він доступний як загальний препарат .[7] У 2020 році це був 231-й лікарський засіб , який найчастіше призначають у Сполучених Штатах, з більш ніж 1 мільйона рецептів.[8][9]

Медичне використання

Мометазону фуроат використовується для лікування запальних захворювань шкіри (таких як екзема[10] і псоріаз) (місцева форма), алергічного риніту (такого як сінна лихоманка) (місцева форма), астми (інгаляційна форма)[11][12] для пацієнтів, які не реагують на менш потужні кортикостероїди, і фімоз статевого члена.[13] З точки зору сили стероїдів, він є більш потужним, ніж гідрокортизон, і менш потужним, ніж дексаметазон.[14]

Деякі докази низької якості свідчать про використання мометазону для симптоматичного поліпшення у дітей з гіпертрофією аденоїдів.[15]

Мометазон використовується для полегшення запалення та свербежу при захворюваннях шкіри, які реагують на лікування глюкокортикоїдами, наприклад при псоріазі та атопічному дерматиті.[16][17]

Назальний мометазон застосовують дорослим (включаючи людей похилого віку) і дітям віком від двох років для зменшення симптомів сінної лихоманки (сезонного алергічного риніту) та інших алергій (цілорічного риніту), включаючи закладеність носа, виділення, свербіж, чхання та для лікування поліпів у носі .

При застуді він не корисний.[18]

Астма

Мометазону фуроат можна використовувати з формотеролом для лікування астми завдяки його протизапальним властивостям.[15][12]

Протипоказання

Люди не повинні використовувати інгаляційний мометазон або назальний спрей з мометазоном, якщо:

  • глаукома або катаракта
  • гіперчутливість або алергія на будь-який інгредієнт мометазону

Ті, хто використовує мометазон назально або інгаляційно протягом тривалого періоду часу (наприклад, більше трьох місяців), повинні проходити регулярні огляди очей, щоб перевірити наявність глаукоми та катаракти, і повинні вживати запобіжних заходів, щоб уникнути інфекцій, наприклад приймати добавки вітаміну D, триматися подалі від хворим на інфекцію (вітряна віспа, кір, застуда чи грип, COVID-19), миття продуктів, миття рук і виклик сімейного лікаря при перших ознаках важкої інфекції.

Люди не повинні використовувати мометазон місцево (крем для шкіри), якщо:

  • підвищена чутливість або алергія на будь-який інгредієнт крему для шкіри

Мометазону фуроат відноситься до класу C з точки зору безпеки при застосуванні під час вагітності . Тому не можна виключити його ризик для дитини. Тому застосування під час вагітності не рекомендується.

Побічні ефекти

Форма назального спрею мометазону може викликати такі побічні ефекти :

  • головний біль
  • Вірусні інфекції верхніх дихальних шляхів
  • біль у горлі
  • носові кровотечі
  • кашель
  • болі в м'язах і суглобах

Серйозні побічні ефекти включають: молочницю (грибкову інфекцію в носі або горлі), повільне загоєння ран, проблеми з очима, такі як глаукома або катаракта, ослаблену імунну систему (імунодефіцит), що спричиняє підвищену сприйнятливість до інфекцій та недостатність надниркових залоз .

Інгаляційна форма мометазону при астмі може викликати такі побічні ефекти

  • головний біль
  • закладеність або нежить
  • сухість у горлі
  • набряк носа, горла та пазух
  • грипоподібні симптоми
  • хворобливі менструації

Серйозні побічні ефекти можуть включати: алергічні реакції (анафілаксію), підвищений ризик остеопорозу, глаукоми та катаракти, молочницю в ротовій порожнині або горлі, затримку росту у дітей, бронхоспазми, недостатність надниркових залоз та ослаблену імунну систему, що спричиняє підвищену сприйнятливість до інфекцій.

Актуальна версія (крем для шкіри) може спричинити:

  • печіння і свербіж в місці нанесення
  • акне
  • зміни кольору шкіри
  • сухість у місці нанесення
  • виразки шкіри

Єдиним серйозним побічним ефектом, який відомий при місцевому застосуванні мометазону, є надниркова недостатність .

Фармакологія

Фармакодинаміка

Мометазону фуроат зменшує запалення, викликаючи кілька ефектів:[19][20]

  • Припинення активації запальних білків
  • Активація секреції протизапальних білків
  • Стабілізація клітинних мембран
  • Зменшення припливу запальних клітин

На додаток до глюкокортикоїдних властивостей мометазону фуроату, він є дуже потужним агоністом рецептора прогестерону, а також частковим агоністом мінералокортикоїдного рецептора .[21]

Механізм дії

Мометазон — метаболіт мометазону фуроату.

Мометазон, як і інші кортикостероїди, має протизапальні, протисвербіжні та судинозвужувальні властивості. При алергії кортикостероїди зменшують алергічні реакції в різних типах клітин (мастоцитах і еозинофілах), які відповідають за алергічні реакції. Мометазон та інші кортикостероїди легко циркулюють у крові, перетинаючи клітинні мембрани та зв'язуючись із цитоплазматичними рецепторами, що призводить до транскрипції та синтезу білків. Він також пригнічує дію ферменту цитохрому Р450 2С8, який бере участь у активності монооксигенази.[22]

Запалення зменшується за рахунок зменшення вивільнення гідролазних кислот лейкоцитів, запобігання накопиченню макрофагів у вогнищах запалення, перешкоджання адгезії лейкоцитів до стінок капілярів, зменшення проникності капілярних мембран і, як наслідок, набряку, зменшення комплементарних компонентів, пригнічення вивільнення гістаміну та кініну та перешкоджання утворенню рубцевої тканини.[23] Також зменшується проліферація фібробластів і відкладення колагену. Вважається, що дія кортикостероїдних протизапальних засобів пов'язана з інгібіторними білками фосфоліпази А2, які спільно називаються ліпокортинами. Ліпокортини, у свою чергу, контролюють біосинтез потужних медіаторів запалення, таких як простагландини та лейкотрієни, пригнічуючи вивільнення молекулярних попередників арахідонової кислоти . Інтраназальний мометазон полегшує такі симптоми, як водяна ринорея, закладеність носа, затікання з носа, чхання та свербіж у горлі. Місцеве застосування на шкіру зменшує запалення, пов'язане з хронічним або гострим дерматозом.

Хоча мометазону фуроат не має значного системного імуномодулюючого ефекту, його можна вважати місцевим імуносупресивним препаратом, оскільки клінічні дослідження показали зниження (порівняно з початковим рівнем) нейтрофілів (лейкоцитів) у слизовій оболонці носа. Його також можна вважати із його глюкокортикоїдною дією, оскільки він значно знижує рівень гістаміну та еозинофільного катіонного білка. 

Фармакокінетика

Метаболізм

Відбувається інтенсивний метаболічний печінковий метаболізм мометазону фуроату до кількох метаболітів. Основних метаболітів у плазмі не виявлено. Після інкубації in vitro одним із утворених другорядних метаболітів є фуроат 6β-гідроксимометазону. У мікросомах печінки людини утворення цих метаболітів регулюється CYP3A4.

Мометазон

Мометазон сам по собі є синтетичним стероїдним глюкокортикоїдом або кортикостероїдом, який ніколи не продавався.[24][25][26] C17α фуроатний ефір мометазону є проданим препаратом.[24][25][26] Мометазону фуроат діє як проліки мометазону.[27] На додаток до глюкокортикоїдної активності мометазон також має дуже потужну прогестагенну активність і діє як частковий агоніст мінералокортикоїдних рецепторів .[21]

Суспільство і культура

Торгові марки

Станом на 2016 рік мометазону фуроат був доступний у всьому світі у формах для назальних, пероральних інгаляцій і місцевого застосування, для використання у людей і ветеринарії, а також у комбінаціях з іншими препаратами під багатьма торговими марками.[28] Він був доступний як єдиний активний агент у таких брендах: Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Dance, Demoson, Dergentil, Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortin, Elofute, Elomet, Elomox, Eloskin, Eloson, Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort, Intercon, Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason, Metasone, Metaspray, Metatop, Metaz, Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Molison, Momate, Momax, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort, Momelab, Momentum, Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Mometa, Mometagen, Mometason, Mometasona, Mometasona Furoato, Mometasone Furoate, Mometasone Furoate Hydrate, Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni Furoas, Mometasonum, Mometasyn, Mometasyn, Mometax, Mometazon, Mometazona, Mometazona Fuorat, Mometazonfuroat, Мометикс -AQ, Momevate, Momexa, Mommex, Mommox, Momtas, Monaliz, Monez, Monovel, Monovo, Mosone, Motaderm, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Nasometin, Nasonex, Нассомет, Назофікс, Назостер, Нетонокс, Нексоміст, Новазон, Овісон, Овіксан, Оксімакс, Фармекорт, Пластер, Проназал, Пропел, Проспірил, Пайдеркон, Ринелон, Ринітек, Рино-Вал, Ринобудекс, Ринонекс, Риносал, Риносона, Ріновал, Різонел, Рінокорт, Сенсикорт, Септопік, Сілкарен, Сонета, Суавікорт, Сукі, Синаллер, Табунекс, Топкорт, Топісон, Юніклар, Унідерм, Візомет, Іперод, Залконекс і Зиновейт.[28]

Комбінації

Станом на 2022 рік доступні такі комбіновані препарати:[29]

Примітки

  1. ↑ а б в г д е ж Mometasone Furoate Monograph for Professionals. Drugs.com (англ.). American Society of Health-System Pharmacists. Процитовано 11 березня 2019.
  2. ↑ а б в Mometasone Furoate topical Monograph for Professionals. Drugs.com (англ.). American Society of Health-System Pharmacists. Процитовано 11 березня 2019.
  3. ↑ а б в Mometasone Furoate eent Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Процитовано 11 березня 2019.
  4. ↑ Mometasone. DrugBank. Процитовано 30 квітня 2020.
  5. ↑ Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006. с. 488. ISBN 9783527607495.
  6. ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. 2021. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  7. ↑ British national formulary : BNF 76 (вид. 76). Pharmaceutical Press. 2018. с. 265. ISBN 9780857113382.
  8. ↑ The Top 300 of 2020. ClinCalc. Процитовано 7 жовтня 2022.
  9. ↑ Mometasone - Drug Usage Statistics. ClinCalc. Процитовано 7 жовтня 2022.
  10. ↑ Lax SJ, Harvey J, Axon E, Howells L, Santer M, Ridd MJ, Lawton S, Langan S, Roberts A, Ahmed A, Muller I, Ming LC, Panda S, Chernyshov P, Carter B, Williams HC, Thomas KS, Chalmers JR (March 2022). Strategies for using topical corticosteroids in children and adults with eczema. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2022 (3): CD013356. doi:10.1002/14651858.CD013356.pub2. PMC 8916090. PMID 35275399. {{cite journal}}: Недійсний |displayauthors=6 (довідка)
  11. ↑ Tan RA, Corren J (December 2008). Mometasone furoate in the management of asthma: a review. Therapeutics and Clinical Risk Management. 4 (6): 1201—8. doi:10.2147/TCRM.S3261. PMC 2643101. PMID 19337427.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)
  12. ↑ а б Bousquet J (May 2009). Mometasone furoate: an effective anti-inflammatory with a well-defined safety and tolerability profile in the treatment of asthma. International Journal of Clinical Practice. 63 (5): 806—19. doi:10.1111/j.1742-1241.2009.02003.x. PMID 19392928.
  13. ↑ Khope S (March 2010). Topical mometasone furoate for phimosis. Indian Pediatrics. 47 (3): 282. PMID 20371899.
  14. ↑ Williams DM (2005). What does potency actually mean for inhaled corticosteroids?. The Journal of Asthma. 42 (6): 409—17. doi:10.1081/jas-57878. PMID 16293535.
  15. ↑ а б Passali D, Spinosi MC, Crisanti A, Bellussi LM (2 травня 2016). Mometasone furoate nasal spray: a systematic review. Multidisciplinary Respiratory Medicine. 11: 18. doi:10.1186/s40248-016-0054-3. PMC 4852427. PMID 27141307.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)
  16. ↑ Green C, Colquitt JL, Kirby J, Davidson P, Payne E (November 2004). Clinical and cost-effectiveness of once-daily versus more frequent use of same potency topical corticosteroids for atopic eczema: a systematic review and economic evaluation. Health Technology Assessment. 8 (47): iii, iv, 1—120. doi:10.3310/hta8470. PMID 15527669.
  17. ↑ Prakash A, Benfield P (January 1998). Topical mometasone. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in the treatment of dermatological disorders. Drugs. 55 (1): 145—63. doi:10.2165/00003495-199855010-00009. PMID 9463794.
  18. ↑ Mometasone Nasal Spray: MedlinePlus Drug Information. MedlinePlus. 19 березня 2020. Процитовано 19 березня 2020. Mometasone nasal spray should not be used to treat symptoms (e.g., sneezing, stuffy, runny, itchy nose) caused by the common cold. Mometasone nasal spray is in a class of medications called corticosteroids. It works by blocking the release of certain natural substances that cause allergy symptoms.
  19. ↑ Publishers, Jones and Bartlett (15 липня 2009). Nurse's Drug Handbook 2010. с. 677. ISBN 978-0-7637-7900-9.
  20. ↑ Mani S. Kavuru (2007). ch. 9 Anti-inflammatory agents. Diagnosis and Management of Asthma. ISBN 978-1-932610-38-3.
  21. ↑ а б Austin RJ, Maschera B, Walker A, Fairbairn L, Meldrum E, Farrow SN, Uings IJ (December 2002). Mometasone furoate is a less specific glucocorticoid than fluticasone propionate. The European Respiratory Journal. 20 (6): 1386—92. doi:10.1183/09031936.02.02472001. PMID 12503693.
  22. ↑ Walsky RL, Gaman EA, Obach RS (January 2005). Examination of 209 drugs for inhibition of cytochrome P450 2C8. Journal of Clinical Pharmacology. 45 (1): 68—78. doi:10.1177/0091270004270642. PMID 15601807.
  23. ↑ Blaiss MS (2011). Safety update regarding intranasal corticosteroids for the treatment of allergic rhinitis. Allergy and Asthma Proceedings. 32 (6): 413—8. doi:10.2500/aap.2011.32.3473. PMID 22221434.
  24. ↑ а б J. Elks (14 листопада 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. с. 834–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  25. ↑ а б Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. с. 701–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  26. ↑ а б I.K. Morton; Judith M. Hall (31 жовтня 1999). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. с. 185–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
  27. ↑ Ruben Vardanyan; Victor Hruby (7 січня 2016). Synthesis of Best-Seller Drugs. Elsevier Science. с. 463–. ISBN 978-0-12-411524-8.
  28. ↑ а б International brands for Mometasone. Drugs.com. Процитовано 17 листопада 2016.
  29. ↑ Mometasone.
  30. ↑ Mometamax Ultra: Pending EC decision. European Medicines Agency. 7 жовтня 2022. Процитовано 7 жовтня 2022.

Strategi Solo vs Squad di Free Fire: Cara Menang Mudah!