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No Brasil, pode ser encontrada nas dosagens 10 mg (equivalente a 8,37 mg de sibutramina) e 15 mg (equivalente a 12,55 mg de sibutramina), sendo vendida mediante prescrição médica e retenção de receita. Em março de 2010 a Anvisa mudou a classificação da sibutramina da lista C1 (receita branca não numerada) para a lista B2 (psicotrópico anorexígeno), o medicamento agora terá tarja preta e será vendido sob receituário azul numerado.[3] Em julho de 2010 a Diretoria Colegiada da Anvisa aumentou para 60 dias o prazo de validade da prescrição do medicamento, antes era de 30 dias, além de reduzir a quantidade de dosagem máxima diária para 15 mg. Em outubro de 2011 a Anvisa publicou no Diário Oficial novas regras para o emagrecedor: as prescrições deverão ser também acompanhadas de um termo de responsabilidade entre o médico e o paciente em três vias, sendo uma para ser arquivada no prontuário do paciente, outra na farmácia que dispensar e outra com o paciente.[4]
A sibutramina pode ser encontrada sob duas formas, sal anidro e cloridrato monoidratado de sibutramina, sendo que a sibutramina anidra A não possui estudos clínicos de eficácia e segurança e tem origem desconhecida; portanto, a ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) proíbe a sua importação no Brasil.
Seu mecanismo de ação justifica a inclusão da sibutramina na categoria dos medicamentos inibidores seletivos da recaptação da serotonina e norepinefrina. Desta forma, a sibutramina se diferencia claramente das outras categorias de agentes capazes de reduzir peso.
História
Foi desenvolvido inicialmente como antidepressivo no final de 1980. Nos ensaios clínicos foi verificado que o medicamento reduzia o apetite. Então, sob o nome Meridia®, foi comercializado nos EUA e Alemanha. Em 1999, ganhou o nome de Reductil®.[5]
Em 2010, a EMEA (European Medicines Agency) recomendou a suspensão da venda de sibutramina, devido ao aumento do risco de acidentes cardiovasculares.[6] A comercialização da sibutramina também foi interrompida em vários outros países, como Austrália[7], Canadá[8], Hong Kong[9], Nova Zelândia[10] e Estados Unidos[11].
Mecanismo de ação
Apresenta uma dupla maneira de reduzir o peso: a sibutramina reduz a vontade de comer promovendo o aumento da saciedade; previne a redução do gasto energético que acompanha a perda de peso.[1] Para produzir resultados positivos a administração do medicamento deve ser acompanhada de dieta e atividade física.[1]
O cloridrato monoidratado de sibutramina é um agente antiobesidade que exerce primariamente suas ações terapêuticas por meio de seus metabólitos ativos, mono-desmetil M(1) e di-desmetil M(2), por bloquear de maneira efetiva a recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT), norepinefrina, e dopamina. A droga e seus metabólitos se ligam fracamente aos receptores de serotonina 5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A e 5-HT2C, dopamina D1 e D2, norepinefrina (beta, beta1, beta3, alfa1 e alfa2), benzodiazepina e glutamato (N-metil-D-aspartato (NMDA). Não possui qualquer atividade anticolinérgica ou anti-histaminérgica e não estimula a liberação de serotonina, norepinefrina ou dopamina.
Doses usuais
As doses usuais de sibutramina que estão sendo utilizadas são de 10 mg/dia ou 15 mg/dia. Alguns estudos indicam que pacientes que receberam 10 mg/dia sentiam fome durante a noite.[12] Assim, o médico faz uma avaliação do tratamento para decidir a dose que o paciente deve receber (iniciando com uma dose de 10 mg) ou se irá descontinuá-lo, de acordo com a perda de peso durante o tratamento.[1]
Indicações
Sibutramina é indicado para redução do peso, no tratamento da obesidade, e deve ser usado em conjunto com dieta e exercícios, como parte de um programa de controle de peso, desde que a orientação alimentar e a atividade física não sejam suficientes para atingir o objetivo clínico.
É indicada em pacientes com IMC maior ou igual a 30 kg/m2, ou maior ou igual a 27 kg/m2 associado a algum fator de risco como hipertensão.[1]
Contraindicações
A sibutramina não deve ser prescrita nas seguintes condições:
Hipersensibilidade conhecida a esta substância ou a qualquer outro componente da fórmula;
Há um relato de que a sibutramina ao ser utilizada em conjunto com a finasterida (droga para tratamento de calvície e câncer de próstata) desencadeou um surto psicótico num adulto de 30 anos, que estava tendo êxito no tratamento contra a obesidade.[14]
Heal DJ, Aspley S, Prow MR, Jackson HC, Martin KF, Cheetham SC (1998). «Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine». Int J Obes Relat Metab Disord. 22 Suppl 1: S18–28. PMID 9758240 !CS1 manut: Nomes múltiplos: lista de autores (link)
