Blokada receptorów α1a i α1d powoduje rozkurcz mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego, gruczołu krokowego, co skutkuje zmniejszonym oporem odpływu moczu[4]. Badania in vitro wykazały, że tamsulozyna ma 12 razy większe powinowactwo do receptorów α1a w prostacie, niż do α1b w aorcie. Około 70% receptorów w gruczole krokowym stanowią α1a. W rezultacie ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego jest zmniejszone. Stosowana w lekach w postaci chlorowodorku tamsulozyny (łac.tamsulosini hydrochloridum)[1].
Farmakokinetyka
Dostępność biologiczna tamsulozyny jest niemalże pełna, przekracza 90% w przypadku podania doustnego[1]. Czas półtrwania wynosi 10 godzin przy pojedynczym podaniu, natomiast przy stałym stosowaniu 13 godzin (dla preparatów o przedłużonym działaniu przy pojedynczym podaniu 19 godzin, natomiast przy stałym stosowaniu 15 godzin[5])[6]. Jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) w wątrobie[6]. Usuwane z moczem jest mniej niż 10% dawki jako tamsulozyna w formie glukuronidu lub siarczanu. Dawka śmiertelna LD50 zmierzona u szczurów wynosi 650 mg/kg masy ciała[1].
Objawy uboczne są mniej dokuczliwe w przypadku zastosowania tamsulozyny w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Dawkowanie
1 kapsułka na dobę, 0,4 mg rano, po posiłku, doustnie[5]. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością wątroby[10].
Przedawkowanie może powodować ciężkie niedociśnienie. W przypadku zatrucia zaleca się położenie na plecach, stosowanie produktów zwiększających objętość krwi oraz zwężających naczynia krwionośne[10].
↑Ralph C.R.C.WangRalph C.R.C. i inni, Effect of Tamsulosin on Stone Passage for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-analysis, „Annals of Emergency Medicine”, 69 (3), 2017, 353–361.e3, DOI: 10.1016/j.annemergmed.2016.06.044, PMID: p27616037(ang.).