פְרגאבּאלין הומצא על ידי הביוכימאי ריצ'רד ברוס סילברמן מאוניברסיטת נורתווסטרן בארצות הברית. הוא אושר באיגוד האירופי בשנת 2004 ועל ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי FDA בדצמבר 2004. שווק בארצות הברית החל משנת 2005, אז אושר לשימוש בטיפול בכאבים נוירופאתיים וביוני 2007 אושר על ידי FDA גם במחלת פיברומיאלגיה והיה לתרופה הראשונה שאושרה עם התוויה זאת. פרגאבאלין נשארה היחידה עד לאישור של התרופה דולוקסטין (סימבלטה) ביוני 2008. תוקף הפטנט לליריקה פג באוקטובר 2013.
התוויות
טיפול בכאבים נוירופאתיים כמו בנוירופתיה סכרתית או נוירופתיה פוסט-הרפטית. אין מספיק נתונים בנוגע ליעילות שלו בכאבים נורופאתיים אחרים.
בדרך כלל הרופאים מתחילים במינון נמוך של פְרגאבּאלין ומעלים אותו בהדרגה, לפי הערכת מצב המטופל. האפקט הטיפולי מופיע אחרי כשבוע של שימוש ולפי דיווחים אחדים דומה בהשפעתו לזה של לורזפם, אלפרזולם וונלפקסין.
התוויה ייחודית משולבת: במינון נמוך, מתאימה במיוחד למי שסובל מחרדה כללית, ואינו יכול ליטול נוגדי דיכאון וחרדה ממשפחת ה-SSRI, כגון פרוזק ציפרלקס וסרוקסט, המעלים את רמת הסרטונין, על כן הליריקה מתאימה בעיקר לבעלי נטייה דו-קוטבית, מאנית דפרסיבית, כיוון שהליריקה פועלת גם כמייצבת מצב רוח, אנטיאפילפטית וגם כנוגדת חרדה שילוב ייחודי שלא תמיד מציינים אותו. על כן, התוויה זו משלבת פתרון לשתי הבעיות גם יחד. כמו כן, השפעת התרופה מהירה יחסית תוך 7 ימים, ביחס לתחילת ההשפעה של תרופות ה-SSRI, ויש לה אפקט, בנטילה במינון נמוך, כמו ללורזפם-לוריואן, ואלפרזולם-קסנקס, ללא תופעות הלוואי הידועות של האחרונות, ממשפחת הבינזודיאזפינים. נציין שבמינון נמוך תופעות הלוואי מועטות מאוד, ונטילת התרופה לפני השינה מומלצת כיוון שעל קיבה ריקה נטמעת תוך שעה.
הליריקה היא פתרון טוב מאוד למי שיש לו את השילוב של נטייה דו-קוטבית עם חרדה כללית מפושטת ודיכאון מינורי. וזאת בכפוף להתייעצות עם הרופא המטפל כאפשרות נוספת ושאינה נוגדת תרופות בהן משתמשים באופן קבוע. במחקרים ארוכי טווח האפקט נראה המועיל עשיין אחרי תקופה ממושכת וללא הפרה של הארכיטקטוניקה של השינה.[דרוש מקור]
תופעות לוואי
תופעות שכיחות מאוד של פְרגאבּאלין (אצל יותר מ-10% מהמטופלים): הרגשות סחרחורת, ישנוניות וכאב ראש.[3]
תסמונת גמילה או של הפסקה, אחרי שימוש ממושך אם מפסיקים אותו באופן פתאומי.
תסמיני "גמילה" או הפסקה: חוסר מנוחה, חוסר שינה, חרדה. אם הטיפול ניתן לטיפול באפילפסיה - הפסקה פתאומית עלולה להגביר את הפרכוסים או לגרום לחזרתם.
הפסקת הטיפול בפְרגאבּאלין נעשית בהדרגה בסיום הטיפול.
בגלל סיכון לסיבוכים מסוימים הקשורים לתופעות לוואי מסוימות אצל חולים בבעיות בריאות נוספות, אין להשתמש בתרופה זו ללא מעקב רפואי וכמו עם תרופות אחרות מומלץ לדווח לרופא על כל תופעת לוואי.
מנת יתר
חולים אחדים באי ספיקת כליות שקיבלו פרגאבאלין לקו במיוקלונוס, ככל הנראה בגלל הצטברות של התרופה.
מנת יתר חדה יכולה לגרום לישנוניות, טכיקרדיה, והיפרטוניות. על מנת לפקח על הטיפול או לאשר את אבחנת ההרעלה במיוקלונוס תוך כדי הטיפול בפרגאבאלין (ליריקה), על רקע אי ספיקת כליות כרונית יש לבצע מדידות בפלסמה, דם או סרום של רמת התרופה.
פְרגאבּאלין נספג במהירות כשניתן על קיבה ריקה עם פיק בפסלמה אחרי שעה. הזמינות האורלית (במתן פומית) של הפְרגאבּאלין היא בערך 90% או יותר והיא תלוית מינון.
שיעור ספיגת הפְרגאבּאלין פוחת אם נוטלים את התרופה עם אוכל. למרות זאת, למתן עם אוכל אין משמעות קלינית לגבי היקף הספיגה.
פיזור
הוכח כי פְרגאבּאלין חוצה את המחסום דם־מוח אצל עכברים, חולדות וקופים.
פְרגאבּאלין חוצה גם את השיליה אצל חולדות ונמצאה בחלב של חולדות מיניקות. אצל בני אדם נפח הפיזור של הפְרגאבּאלין בשביל מנה פומית הוא של 0.56L/kg בערך ואינו מחובר לחלבונים של הפלסמה.
פְרגאבּאלין סווג בקטגוריה C של התרופות בהריון (לא ניתן לשלול שהתרופה מזיקה) – לפי הסיווג של FDA.
בבעלי חיים נמצאו שיעורים מוגברים של פגמים מבניים אצל עוברים וביוטיים אחרים של טוקסיות התפתחותית בנוגע לתמותה, עיכוב גדילה, ותפקוד מערכות העצבים והפוריות. מחקרים על חיות הדגימו חציית של התרופה את השיליה והראו סיכון מוגבר לטרטוגניות מתווכת על ידי זכרים.
אין נתונים מוכחים אצל האדם. יש לשקול פְרגאבּאלין בזמן הריון אך ורק אם אין חלופות ובהתאם למאזן סיכון-תועלת.
שימוש לרעה
פרגאבאלין נחשבה תרופה עם פוטנציאל נמוך לשימוש לרעה או לתלות (התמכרות) ולפיכך היא מסווגת בקבוצת V ברשימת התרופות של מנהל לפיקוח על סמים של משרד המשפטים של ארצות הברית. הפוטנציאל לשימוש לרעה (abuse) ולהתמכרות נחשב פחות מעט מזה של הבנזודיאזפינים וגבוה יותר משל גאבאפנטין, שפעילותו קטנה יותר. עם זאת, נרשמה עליה איטית של משתמשים לרעה בארצות הברית. רופאים וחוקרים בבריטניה ובקנדה מדווחים על שכיחות גוברת של התמכרות לתרופה אצל אנשים שהתמכרו לאופיאטים ועל הימצאות גוברת של תרופות ממשפחה זו (גאבאפנטינואידים) בבדיקות אחרי-מוות של אנשים שמתו ממנת יתר של הרואין.[5][6][7][8] עקב החשש לשימוש לא חוקי גובר בתרופה במקביל לתפוגת הפטנט וירידת המחיר, קראו רופאים אלה להגבלת הפצתה כסם ממכר.[9]