Labetalol

Labetalol
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-2-hidroxi-5-{1-hidroxi-2-[(1-metil-3-fenilpropil)amino]ethil}benzamida
Identificadores
Número CAS	36894-69-6
Código ATC	C07AG01
PubChem	3869
DrugBank	APRD01062
Datos químicos
Fórmula	C19H24N2O3
Peso mol.	328.406 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	90-100%
Unión proteica	50%
Metabolismo	hepático
Vida media	VO: 6-8 horas; IV: 5,5 horas
Excreción	Excretado por la orina, no se elimina por hemodiálisis
Datos clínicos
Cat. embarazo	C Usado en la HIE
Vías de adm.	oral, iv

El labetalol es un alfa y betabloqueador mixto, usado para el tratamiento de la hipertensión arterial.^[1]​

Química

El labetalol posee estereoisomeros.^[2]​ Es una mezcla racémica de cuatro isómeros. Dos de estos isómeros, las formas (S,S) y (R,S) son inactivos. El tercer isómero, (S,R) es un potente bloqueador del receptor α₁. El cuarto isómero, el (R,R), es un β bloqueador no selectivo mixto y un antagonista selectivo del receptor Receptor adrenérgico alfa 1

Este medicamento causa el bloqueo de los receptores adrenérgicos, lo que disminuye la resistencia vascular periférica, con una alteración marcada de la frecuencia cardiaca o la fracción de eyección. La relación β:α como antagonistas es de aproximadamente 3:1.^[3]​^[4]​

Indicación

Para el tratamiento de la hipertensión inducida por el embarazo la cual con frecuencia está asociada a la aparición de preeclampsia.^[5]​

También está indicado en para tratar la hipertensión crónica, del feocromocitoma y las crisis hipertensivas.^[3]​

Administración

El labetalol está disponible en tabletas de 100, 200 y 300 mg y solución intravenoso de 5 mg/ml. En adultos la dosis de inicio es de 100 mg dos veces al día, con un máximo de 2,4 g/día. En casos de emergencia puede ser más alto. Las dosis intravenosas de inician con 20 mg durante 2 minutos, las dosis adicionales de 40 mg y luego de 80 mg puede administrarse cada diez minutos, según sea necesario. Dosis adicionales de 80 mg pueden administrarse hasta un maxímo de 300 mg. Adicionalmente labetalol puede ser administrado por infusión intravenoso de 2 mg/minuto, hasta una dosis máxima de 300 mg.

Efectos adversos

Entre los efectos adverso se encuentran:

• Somnolencia
• Fatiga
• Debilidad
• Insomnio
• Disfunción sexual
• Hormigueo del cuero cabelludo que cede al poco tiempo .
• Erupción medicamentosa similar al liquen plano^[6]​
• Un efecto raro pero potencialmente letal es el distrés respiratorio.

Contraindicaciones

El labetalol tiene contraindicación absoluta en pacientes con asma, y una contraindicación relativa en pacientes con EPOC, insuficiencia cardíaca congestiva, cualquier tipo de bloqueo cardíaco, bradicardia y en el choque cardiogénico.

Estereoquímica

El Labetalol contiene dos centros estereogénicos y consta de cuatro estereoisómeros. Esta es una mezcla de (R, R)-, ( S,R)-, (R,S)- y la forma (S,S):

Estereoisómeros de Labetalol
CAS-Nummer: 75659-07-3	CAS-Nummer: 83167-24-2
CAS-Nummer: 83167-32-2	CAS-Nummer: 83167-31-1

Véase también

• Propranolol

Referencias

1. Fahed S, Grum DF, Papadimos TJ (2008). «Labetalol infusion for refractory hypertension causing severe hypotension and bradycardia: an issue of patient safety». Patient Saf Surg 2: 13. PMC 2429901. PMID 18505576. doi:10.1186/1754-9493-2-13. 
2. Riva E, Mennini T, Latini R (diciembre de 1991). «The alpha- and beta-adrenoceptor blocking activities of labetalol and its RR-SR (50:50) stereoisomers». Br. J. Pharmacol. 104 (4): 823-8. PMC 1908821. PMID 1687367. 
3. Katzung, Bertram G. (2006). Basic and clinical pharmacology. Nueva York: McGraw-Hill Medical. p. 170. ISBN 0-07-145153-6. 
4. D A Richards, J Tuckman, and B N Prichard (octubre de 1976). «Assessment of alpha- and beta-adrenoceptor blocking actions of labetalol.». Br J Clin Pharmacol 3 (5): 849-855. PMC 1428931. 
5. http://www.bnf.org/bnf/bnf/56/2488.htm?q=%22labetalol%22
6. Shiohara T, Kano Y (2007). «Lichen planus and lichenoid dermatoses». En Bolognia JL, ed. Dermatology. St. Louis: Mosby. p. 161. ISBN 1-4160-2999-0. 

Enlaces externos

• Labetalol - Información al consumidor en drugs.com(en inglés)

• Datos: Q958087
• Multimedia: Labetalol / Q958087