茶碱 臨床資料 商品名 Theolair, Slo-Bid AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a681006 懷孕分級 给药途径 oral, IV , rectal ATC碼 法律規範狀態 法律規範
藥物動力學 數據生物利用度 100% 血漿蛋白結合率 40%, primarily to albumin 药物代谢 肝 代謝為1-methyluric acid生物半衰期 5-8 hours 识别信息
1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione
CAS号 58-55-9 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.000.350 化学信息 化学式 C 7 H 8 N 4 O 2 摩尔质量 180.164 g/mol 3D模型(JSmol )
Cn1c2c(c(=O)n(c1=O)C)[nH]cn2
InChI=1S/C7H8N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3H,1-2H3,(H,8,9)
Y Key:ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N
Y
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茶碱 (英語:Theophylline )是一种化学物质,广泛存在于自然界中的红茶 和绿茶 中,是一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂 ,可广泛用于治疗呼吸系统疾病。它与咖啡因 共同存在于茶中,也具有与咖啡因类似的结构和药理学 特性,為一腺苷受體拮抗劑 ,可阻斷腺苷受體 的作用。
茶碱的主要作用有:
茶碱与许多种药物(如苯妥英类的抗癫痫药物和西咪替丁之类的抗溃疡药物)都有相互作用,使用时要注意配伍禁忌。茶碱在治疗方面主要应用在:
慢性气道阻塞(chronic obstructive diseases of the airways)
在慢性阻塞性肺疾病 (chronic obstructive pulmonary diseases,COPD)
历史
于1888年,茶碱首先被一位德国生物学家阿尔贝希特·科塞尔 (Albrecht Kossel)从茶叶中萃取所得。于1896年,茶碱被另一位德国自然学家威廉·特劳伯 (Wilhelm Traube)通过化学方法证明並合成。茶碱首次被用于医学用途,是在二十世纪50年代应用于哮喘 的治疗。
新陈代谢
茶碱是咖啡因在体内的代谢产物之一
茶碱代谢最开始是发生在肝脏 中细胞色素P450 酶 :CYP1A2 和CYP2E1 [1] 。主要的代谢产物有1-甲基黄嘌呤 ,3-甲基黄嘌呤和1,3-二甲基尿酸 。
副作用
副作用与血药浓度的关联性很高,当血药浓度小于10mg/L时极少出现副作用。所以,大剂量给药时最好测定血药浓度,以便指导安全用药。最常见的副作用是恶心、呕吐、头痛,这些现象与磷酸二酯酶抑制有关。腺苷受体阻滞可导致利尿、心悸,剂量更高的情况下可出现心律失常、癫痫 发作甚至死亡。突然停用茶碱类药物,可能导致哮喘恶化。有多种干扰茶碱代谢的药理及病理生理过程,包括:
可能增加茶碱血药浓度的情况:红霉素、环丙沙星、别嘌呤醇、西咪替丁、扎鲁司特、齐留通、老年、高碳水化合物饮食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接种。
可能降低茶碱血药浓度的情况:利福平 、苯巴比妥 、乙醇 、吸烟、吸食大麻 、儿童、高蛋白低碳水化合物饮食、烤肉。
存在上述因素时,应增加茶碱血药浓度监测的频率。
茶鹼對動物的神經系統可能有不良影響,例如對貓 狗 來說可可鹼 (巧克力)、茶鹼(茶飲、茶料理)與咖啡因 (咖啡)都具強烈毒性。
參考文獻
^ Tjia JF, Colbert J, Back DJ. Theophylline metabolism in human liver microsomes: inhibition studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Mar;276(3):912-7.
外部連結
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