戊酸雌二醇

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戊酸雌二醇

臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Progynova 普女榮 Progynon Depot Estrade 益斯得 Estra 愛仕達 Delestrogen Primiwal E4
其他名稱	EV; E2V; Oestradiol valerate; Estradiol pentanoate; Estradiol valerianate
给药途径	口服, 舌下含服, 肌肉注射,[1] 皮下注射
藥物類別（英语：Drug class）	雌激素; 雌激素酯
ATC碼	G03CA03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	处方药（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	口服: 3–5%[2][3] 肌肉注射: 100%[4][2]
血漿蛋白結合率	雌二醇: ~98% (從 人血清白蛋白 到 SHBG)[5][6]
药物代谢	通過肝臟、血液和組織中的酯酶切割[2]
代謝產物	雌二醇, 戊酸, 和雌二醇代謝產物[2]
生物半衰期	口服: 12–20 小時 (as E2)[2][5] 肌肉注射: 3.5 (1.2–7.2) 天[7]
作用時間	肌肉注射: • 5 mg: 7–8 日[8] • 10 mg: 10–14 日[9][10] • 40 mg: 2–3 周[9] • 100 mg: 3–4 周[9]
排泄途徑	尿 (80%)[2]
识别信息
IUPAC命名法 [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] pentanoate
CAS号	979-32-8
PubChem CID	13791
DrugBank	DB13956
ChemSpider	13194
UNII	OKG364O896
KEGG	D01413
ChEBI	CHEBI:31561
ChEMBL	ChEMBL1511
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8023004
ECHA InfoCard	100.012.327
化学信息
化学式	C23H32O3
摩尔质量	356.51 g·mol^−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
熔点	144至145 °C（291至293 °F）
SMILES CCCCC(=O)O[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C
InChI InChI=1S/C23H32O3/c1-3-4-5-22(25)26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16(24)7-9-17(15)18(19)12-13-23(20,21)2/h7,9,14,18-21,24H,3-6,8,10-13H2,1-2H3/t18-,19-,20+,21+,23+/m1/s1 Key:RSEPBGGWRJCQGY-RBRWEJTLSA-N

戊酸雌二醇（英語：Estradiol valerate，缩写EV）是一種人工合成的經化學修飾的雌激素，由雌二醇經戊酸酯化而成。

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其用于治疗更年期症状、低雌激素濃度的荷尔蒙疗法、跨性别者的荷尔蒙疗法以及荷尔蒙节育。^[3][11]此外还用于治疗前列腺癌。^[11]该药物通过口服或注射到肌肉或脂肪中，頻率為1到4周一次。^[12]

其常见的口服药商品名為补佳乐（英語：Progynova）和Primiwal E4，注射用药的商品名有Delestrogen和Progynon Depot。

副作用

• 靜脈血栓栓塞^[13][14]
• 惡心、腹痛、腹脹等胃腸道不適
• 乳房觸痛
• 體重變化
• 性功能減退、不育
• 乳腺癌風險增加
  • 用藥到一定年限時（如在 50 歲以上）應對乳腺癌進行排查^[15][16]。

参见

• 戊酸雌二醇/醋酸環丙孕酮

外部連結

• 爱斯妥（雌二醇凝胶）说明书 （页面存档备份，存于互联网档案馆） （简体中文）
• 健民（雌二醇凝胶）说明书 （页面存档备份，存于互联网档案馆） （简体中文）
• 雌二醇片（诺坤复）说明书 （页面存档备份，存于互联网档案馆） （简体中文）
• 雌二醇外用贴片（Estraderm）说明书 （页面存档备份，存于互联网档案馆） （简体中文）
• 戊酸雌二醇片（补佳乐）说明书 （页面存档备份，存于互联网档案馆） （简体中文）
• 戊酸雌二醇注射剂（Estraproval Depot）说明书 （页面存档备份，存于互联网档案馆） （简体中文）
• 戊酸雌二醇注射剂（Progynon Depot/富士日雌）说明书 （页面存档备份，存于互联网档案馆）
• 戊酸雌二醇錠-MtF.wiki （页面存档备份，存于互联网档案馆）（繁體中文）
• 戊酸雌二醇片（补佳乐/克龄蒙）-MtF.wiki （页面存档备份，存于互联网档案馆）（简体中文）
• 愛仕達錠２公絲（氫偶素）可能會有的適應症，以及相關成分 （页面存档备份，存于互联网档案馆）

参考文献

1. Christoph Zink. Dictionary of Obstetrics and Gynecology. Walter de Gruyter. 1 January 1988: 86 [20 May 2012]. ISBN 978-3-11-085727-6. 
2. Düsterberg B, Nishino Y. Pharmacokinetic and pharmacological features of oestradiol valerate. Maturitas. December 1982, 4 (4): 315–24. PMID 7169965. doi:10.1016/0378-5122(82)90064-0. 
3. Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration (PDF). Climacteric. 2005,. 8 Suppl 1: 3–63 [2023-01-20]. PMID 16112947. S2CID 24616324. doi:10.1080/13697130500148875. （原始内容存档 (PDF)于2016-08-22）. 
4. Seibert B, Günzel P. Animal toxicity studies performed for risk assessment of the once-a-month injectable contraceptive Mesigyna. Contraception. April 1994, 49 (4): 303–33. PMID 8013217. doi:10.1016/0010-7824(94)90030-2. 
5. Stanczyk, Frank Z.; Archer, David F.; Bhavnani, Bhagu R. Ethinyl estradiol and 17β-estradiol in combined oral contraceptives: pharmacokinetics, pharmacodynamics and risk assessment. Contraception. 2013, 87 (6): 706–727. ISSN 0010-7824. PMID 23375353. doi:10.1016/j.contraception.2012.12.011. 
6. Tommaso Falcone; William W. Hurd. Clinical Reproductive Medicine and Surgery. Elsevier Health Sciences. 2007: 22,362,388 [2023-01-21]. ISBN 978-0-323-03309-1. （原始内容存档于2023-01-10）. 
7. Schug BS, Donath F, Blume HH. Bioavailability and pharmacodynamics of two 10-mg estradiol valerate depot formulations following IM single dose administration in healthy postmenopausal volunteers. Int J Clin Pharmacol Ther. February 2012, 50 (2): 100–17. PMID 22257576. doi:10.5414/CP201589. 
8. Oriowo MA, Landgren BM, Stenström B, Diczfalusy E. A comparison of the pharmacokinetic properties of three estradiol esters. Contraception. April 1980, 21 (4): 415–24. PMID 7389356. doi:10.1016/S0010-7824(80)80018-7. 
9. Lauritzen, Christian. Natürliche und Synthetische Sexualhormone – Biologische Grundlagen und Behandlungsprinzipien [Natural and Synthetic Sexual Hormones – Biological Basis and Medical Treatment Principles]. Hermann P. G. Schneider; Christian Lauritzen; Eberhard Nieschlag (编). Grundlagen und Klinik der Menschlichen Fortpflanzung [Foundations and Clinic of Human Reproduction]. Walter de Gruyter. 1988: 229–306 [2023-05-29]. ISBN 978-3110109689. OCLC 35483492. （原始内容存档于2023-10-01） （德语）. 
10. A. Labhart. Clinical Endocrinology: Theory and Practice. Springer Science & Business Media. 6 December 2012: 551– [2023-01-21]. ISBN 978-3-642-96158-8. （原始内容存档于2023-10-01）. 
11. DELESTROGEN® (estradiol valerate injection, USP) (PDF). 美国食品药品监督管理局. [2023-01-21]. （原始内容存档 (PDF)于2021-09-27） （英语）. 
12. http://www.bayerresources.com.au/resources/uploads/pi/file9418.pdf （页面存档备份，存于互联网档案馆） ^[裸網址]
13. Aly. Estrogens and Their Influences on Coagulation and Risk of Blood Clots. Transfeminine Science. 2020-10-20 [2023-06-11]. （原始内容存档于2023-10-01） （美国英语）. 
14. Aly. 雌激素对凝血功能与血栓风险的影响. 女性倾向跨性别者科学. 2020-10-20 [2023-09-12]. （原始内容存档于2023-09-30） （中文（中国大陆））. 
15. Aly. Breast Cancer Risk with Hormone Therapy in Transfeminine People. Transfeminine Science. 2020-04-25 [2023-06-11]. （原始内容存档于2023-10-01） （美国英语）. 
16. Aly. 关于女性化激素疗法与乳腺癌风险的简述. 女性倾向跨性别者科学. 2020-04-25 [2023-09-12]. （原始内容存档于2023-09-30） （中文（中国大陆））.