4-甲基吡唑

**4-甲基吡唑**
	Chemical structure of fomepizole.
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Antizol, others
其他名稱	4-Methylpyrazole
AHFS/Drugs.com	Monograph
给药途径	intravenous
ATC碼	V03AB34 (WHO) ;
识别信息
	IUPAC命名法 4-Methyl-1H-pyrazole; ;
CAS号	7554-65-6（）
PubChem CID	3406;
DrugBank	DB01213;
ChemSpider	3289;
UNII	83LCM6L2BY;
KEGG	D00707;
ChEBI	CHEBI:5141;
ChEMBL	ChEMBL1308;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3040649 ;
ECHA InfoCard	100.028.587
化学信息
化学式	C4H6N2
摩尔质量	82.11 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
密度	0.99 g/cm3
沸点	204至207 °C（399至405 °F） (at 97,3 kPa)
	SMILES Cc1cn[nH]c1;
	InChI InChI=1S/C4H6N2/c1-4-2-5-6-3-4/h2-3H,1H3,(H,5,6) ; Key:RIKMMFOAQPJVMX-UHFFFAOYSA-N;

4-甲基吡唑是一种用于治疗甲醇或乙二醇中毒的药。通常通过静脉注射的方式给药，可单独使用，也可与血液透析同时使用。^[1] ^[1]

常见不良反应包括头痛、恶心、嗜睡和晕眩。孕妇使用该药对胎儿的安全性未知。4-甲基吡唑抑制體內乙醇脱氢酶，减少甲醇和乙二醇转变为毒性更强的代谢产物。

1997年，美国允许4-甲基吡唑作为药物使用。其被世界卫生组织列为最安全有效的药物。^[2]在美国，单瓶售价约1000美元。

医疗用途

4-甲基吡唑被用于甲醇和乙二醇中毒，它可以抑制甲醇和乙二醇进一步代谢成毒性更强的产物。它是肝脏中乙醇脱氢酶的竞争性抑制剂。这个酶对甲醇和乙二醇的代谢十分重要。

通过竞争性抑制乙醇脱氢酶，4-甲基吡唑减缓甲醇和乙二醇转变成有毒的代谢产物，使得肝脏可以及时处理这些代谢产物，减少肾脏和眼睛组织中有毒物质的积聚，避免器官损伤。

4-甲基吡唑需在误食甲醇和乙二醇后尽速给药。

4-甲基吡唑不应与乙醇同时使用，前者会抑制后者代谢，延长乙醇的代谢半衰期，增加低剂量乙醇造成的醉酒程度。4-甲基吡唑抑制乙醇脱氢酶，减缓代谢产生乙醛。它会造成深度醉酒时间增长，但减少宿醉症状，因为后者主要是由于乙醛积聚造成的。

常见副作用包括头痛和恶心。

吸收与分布：4-甲基吡唑可快速分布身体含水部分，体积比约0.6 and 1.02 l/kg。药用浓度介于8.2 至24.6 mg (100 to 300 微摩尔)每升。单次口服体重剂量 7 to 50 mg/kg，在1-2小时可达峰值，半衰期依赖于计量，未做测量。

代谢与排出：肝代谢生成4-羰基吡唑，其他代谢产物还包括4-羟甲基吡唑及N-葡萄糖醛酸共厄物。多剂量则会通过细胞色素P450混合功能氧化酶系统来代谢。

健康人有1.0%到3.5％的剂量通过尿液直接排出，代谢产物也通过尿液排出。

除了医疗用途外，也被用于配位化学。

^ ^1.0 ^1.1 Fomepizole. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容存档于2016-12-21）.
^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.