Halazepam

Halazepam
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	9-chloro-6-phenyl-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
MedlinePlus	a684001
Danh mục cho thai kỳ	?;
Dược đồ sử dụng	Đường uống
Mã ATC	N05BA13 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	CA: Quy định IV ; DE: Chỉ kê đơn (Anlage III với các liều cao) ; US: Quy định IV ;
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩm	Gan
Chu kỳ bán rã sinh học	14 giờ (halazepam), 50–100 giờ (chất chuyển hóa).
Bài tiết	Thận
Các định danh
	Tên IUPAC 7-chloro-5-phenyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-1,4-benzodiazepin-2-one;
Số đăng ký CAS	23092-17-3;
PubChem CID	31640;
IUPHAR/BPS	7195;
DrugBank	DB00801 ;
ChemSpider	29343 ;
Định danh thành phần duy nhất	320YC168LF;
KEGG	D00338 ;
ChEMBL	CHEMBL970 ;
ECHA InfoCard	100.041.281
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H12ClF3N2O
Khối lượng phân tử	352.7 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES FC(F)(CN1C(CN=C(C2=CC=CC=C2)C3=C1C=CC(Cl)=C3)=O)F;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H12ClF3N2O/c18-12-6-7-14-13(8-12)16(11-4-2-1-3-5-11)22-9-15(24)23(14)10-17(19,20)21/h1-8H,9-10H2 ; Key:WYCLKVQLVUQKNZ-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Halazepam là một dẫn xuất của benzodiazepine được bán trên thị trường với biệt dược Paxipam ở Hoa Kỳ,^[1] Alapryl ở Tây Ban Nha,^[2] và Pacinone ở Bồ Đào Nha.^[3]

Sử dụng trong y tế

Halazepam đã được sử dụng để điều trị lo âu.^[1]

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ bao gồm buồn ngủ, lú lẫn, chóng mặt và an thần. Tác dụng phụ đường tiêu hóa cũng đã được báo cáo gồm khô miệng và buồn nôn.^[1]

Dược động học và dược lực học

Dược động học và dược lực học được liệt kê trong Thuốc trị liệu tâm lý hiện tại được xuất bản vào ngày 15 tháng 6 năm 1998 như sau:^[4]

Khởi đầu của hành động	Trung cấp đến chậm
Nửa đời huyết tương	14 giờ cho thuốc mẹ và 30-100 giờ cho chất chuyển hóa của nó
Mức huyết tương cao nhất	1-3 giờ cho thuốc mẹ và 3-6 hf cho chất chuyển hóa của nó
Sự trao đổi chất	Chuyển hóa thành desmethyldiazepam và 3-hydroxyhalazepam (ở gan)
Bài tiết	Bài tiết qua thận
Liên kết protein	98% liên kết với protein huyết tương

Thông tin về các quy định

Halazepam được phân loại là chất được kiểm soát theo lịch 4 với mã tương ứng 2762 bởi Cục Quản lý Thực thi Dược phẩm (DEA).^[5]

Sản phẩm thương mại

Halazepam được phát minh bởi Schlesinger Walter ở Mỹ Nó được bán trên thị trường như một chất chống lo âu vào năm 1981. Tuy nhiên, Halazepam không có sẵn trên thị trường ở Hoa Kỳ vì nó đã bị nhà sản xuất của nó rút tiền vì doanh số kém.^[1]

Xem thêm

Các thuốc giảm đau
Nordazepam
Diazepam
Chlordiazepoxit
Quazepam, fletazepam, triflubazam - các thuốc benzodiazepin có nhóm trifluoromethyl kèm theo

Tham khảo

^ ^a ^b ^c ^d “halazepam”. Drugs.com. Bản gốc lưu trữ ngày 17 tháng 6 năm 2019. Truy cập ngày 11 tháng 12 năm 2014.
^ “Alapryl”. Drugs.com. Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 11 tháng 12 năm 2014.
^ “Pacinone”. Drugs.com. Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 11 tháng 12 năm 2014.
^ Quitkin, Frederick M.... (1998). Current therapeutic drugs (ấn bản 2). Washington: American Psychiatric Press. tr. 166. ISBN 0880489944.
^ “SCHEDULES OF CONTROLLED SUBSTANCES”. Code of Federal Reguations. 1 tháng 4 năm 2012. tr. § 1308.14 Schedule IV. Truy cập ngày 12 tháng 12 năm 2014.