Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на повноцінні джерела-примітки, що використовують {{cite web}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url,archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути перевірними і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток.(лютий 2024)
Флуоксетин було вперше синтезовано в лабораторії американської компанії «Eli Lilly» у 1972 році[8], а першу публікацію про новий препарат датовано 1974 роком.[9] Для клінічного використання флуоксетин уперше схвалений у Бельгії[10], а в США препарат уперше схвалений у грудні 1987 року під торговою назвою «Прозак».[7][11]
Флуоксетин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну в синапсахцентральної нервової системиу, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів.[2][5][12] Флуоксетин має як тимоаналептичну, так і стимулюючу дію.[12][13] Флуоксетин практично не діє на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну, а також практично не має м-холінолітичної дії та седативного ефекту.[2][5][12] Застосування флуоксетину призводить до покращення настрою, зменшення страху та напруги, щоправда, в початковій стадії застосування він може спричинювати безсоння та актуалізацію тривоги.[5][13] Флуоксетин застосовується при депресіях різного походження, а також при нав'язливо-маніакальних станах, у тому числі при стійкості до дії інших антидепресантів.[2][5][12] Також флуоксетин застосовується при булімії, схильності до прийому їжі вночі, нічному апное та для лікування ожиріння у хворих із депресією, коли для лікування таких хворих є необхідний одночасно й антидепресант, і препарат для зниження маси тіла.[6] Проте під час застосування флуоксетину часто спостерігаються побічні ефекти, найсерйознішим із яких є посилення схильності до самогубства. Менш серйозним побічними явищами при застосуванні препарату, хоча й більш поширеними, є нудота, безсоння та головний біль.[14]
Фармакокінетика
Флуоксетин добре, але повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 60—80 %.[7] Максимальна концентація флуоксетину в крові досягається протягом 6—8 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 94 %) зв'язується з білками плазми крові.[5] Флуоксетин добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр[14], через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[3] Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту норфлуоксетину. Виводиться флуоксетин з організму переважно із сечею (на 80 %) у вигляді метаболітів, частково (на 15 %) препарат виводиться з калом. Період напіввиведення флуоксетину становить 2—3 доби, а його активного метаболіту 7—9 діб, при порушеннях функції нирок цей час може збільшуватися.[5]
Хоча початково флуоксетин позиціонувався як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, проте пізніше встановлено, що при його застосуванні часто спостерігаються серйозні побічні явища. Зокрема, найсерйознішим із цих побічних явищ є посилення схильності до самогубства, що вказано FDA в інструкції по застосуванню препарату як обрамлене застереження.[7][14] Іншими поширеними побічними явищами при застосуванні препарату є нудота, безсоння, головний біль[14], сонливість, блювання, втрата апетиту, зниження лібідо.[12] Іншими побічними ефектами препарату є[2][5]:
Флуоксетин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,015; 0,02 і 0,06 г; желатинових капсул по 0,01; 0,02; 0,04 і 0,09 г; розчину для перорального застосування із вмістом 20 мг флуоксетину в 5 мл розчину. Флуоксетин випускається також у вигляді комбінованих препаратів із оланзапіном.[7][12]