Топірамат

Топірамат
Систематизована назва за IUPAC
2,3-4,5-біс-O-ізопропилиден-бета-D-фруктопіранози сульфамат
Класифікація
ATC-код	N03AX11
PubChem	5284627
CAS	97240-79-4
DrugBank	DB00273
Хімічна структура
Формула	C12H21NO8S
Мол. маса	339.359 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	80%
Метаболізм	печінкою, 20-30%
Період напіввиведення	19-25 год
Екскреція	нирками, 20-30%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ТОПРАКАР, "Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд.", Індія UA/12312/01/01 22.06.2012 - 22.06.2017
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЕПІМАТ, "Торрент Фармасьютікалс Лтд.", Індія UA/14138/01/01 29.12.2014 - 29.12.2019
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ТОПІЛЕНТАЛ, "БАЛКАНФАРМА – ДУПНИЦЯ АД," Болгарія UA/14507/01/01 27.07.2015 - 27.07.2020
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ТОПАМАКС, Янссен-Сілаг С.п.А. (первинна та вторинна упаковка, дозвіл на випуск серії), Італія Янссен Орто ЛЛС (виробництво нерозфасованого продукту), США UA/4144/01/02 11.01.2016 - 11.01.2021 [1]

Топірамат — протиепілептичний лікарський засіб. Застосовується також у лікуванні мігрені^[2], у комбінації з фентіраміном — як препарат для зниження ваги.^[3] За структурою є сульфамат-заміщеним моносахаридом.^[3]

Механізм дії

Блокує потенціалзалежні Na+-канали, також діє на Ca2+-канали L-типу. Потенціює інгібуючий вплив ГАМК, при цьому діє на ділянку рецептору ГАМК, відмінну від місця дії барбітуратів і бензодіазепінів. Також має супресивний вплив на глутаматні АМРА-рецептори. Така багатопланова дія препарату може пояснюватися його первинною дією не на рецептори, а на протеїнові кінази, що фосфорилюють ліганд-залежні та потенціал-залежні канали.^[4]

Побічна дія

Найчастішими побічними ефектами препарату є сонливість, втрата ваги, загальне нездужання. Може потенціювати розвиток нефролітіазу через антикарбоангідразну активніть.^[2][5]

Примітки

1. Державний реєстр лікарських засобів України
2. Brunton, Laurence L.; Chabner, Bruce A.; Knollmann, Björn C. (2011). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York, United States: McGraw-Hill. с. 540-548. ISBN 9780071624428.
3. FDA approves weight-management drug Qsymia. fda.gov. Процитовано 30 січня 2017.
4. Katzung, Bertram G.; Masters, Suzan B.; Trevor, Antony J. (2012). Basic and Clinical Pharmacology, 12E. New York, United States: McGraw-Hill. с. 416. ISBN 978-0-07-176402-5.
5. FDA Professional Drug Information on Topiramate. Drugs.com. Процитовано 30 січня 2017.