PROFILBARU.COM

**Сульбактам**
	Систематична назва (IUPAC)
	(2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide
	Ідентифікатори
Номер CAS	68373-14-8
Код ATC	J01CG01
PubChem	130313
	Хімічні дані
Формула	C8H11NO5S
Мол. маса	233,243 г/моль
SMILES	eMolecules & PubChem
	Фармакокінетичні дані
Біодоступність	85% перорально, 100% парентерально
Метаболізм	гепатичний
Період напіврозпаду	1—1,3 год.
Виділення	нирковий, Жовч
	Терапевтичні застереження
Кат. вагітності	?
Лег. статус	POM (UK) ℞-only (US)
Шляхи введення	перорально, в/в, в/м

Сульбактам — синтетичний препарат, що має бета-лактамну структуру, подібну до антибіотиків групи пеніциліну, та є інгібітором бета-лактамаз бактерій і застосовується сумісно з антибіотиками груп пеніцилінів та цефалоспоринів як перорально, так і парентерально.

Фармакологічні властивості

Сульбактам — синтетичний препарат, що має β-лактамну структуру, що належить до групи інгібіторів бета-лактамаз та застосовується сумісно з антибіотиками груп пеніцилінів та цефалоспоринів. По механізму дії сульбактам належить до так званих «суїцидних» інгібіторів β-лактамаз.^[1]^[2] По хімічній структурі сульбактам є похідним пеніциланової кислоти.^[3] Сульбактам має власну антибактеріальну активність, переважно проти Acinetobacter spp., частини роду Bacteroides, а також Neisseria gonorrhoeae.^[4]^[3] Сульбактам, як і інші інгібітори бета-лактамаз, проникає в бактеріальну клітину та викликає інактивацію ферментів бактерій шляхом утворення необоротного зв'язку із β-лактамазами бактерій, що призводить до ацетилювання і наступного гідролізу утвореного комплексу, дозволяючи антибіотику досягнути своєї мішені в бактеріальній клітині.^[5]^[3] Сульбактам переважно інгібує хромосомальні бета-лактамази^[6] класів А, С та частково D, за виключенням бета-лактамаз розширеного спектру дії та хромосомальних β-лактамаз класу С.^[1] Сульбактам інгібує ферменти грамнегативних бактерій — Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, а також інгібує β-лактамази Staphylococcus aureus.^[3] Сульбактам має вищу стійкість до зміни рН розчину, що означає вищу здатність проникати у тканини при інфекційному процесі, при якому відбуваються значні зміни кислотності середовища.^[7] Для перорального застосування сульбактам випускається у вигляді сполуки сульбактаму півоксилу.^[4]^[3]

Фармакокінетика

Сульбактам швидко всмоктується в організмі як після перорального, так і парентерального застосування. Максимальна концентрація в крові препарату досягається протягом 45—90 хвилин у залежності від способу введення.^[8] Сульбактам у помірній кількості (до 40%)^[3]^[8] зв'язується з білками плазми крові. Біодоступність сульбактаму при пероральному застосуванні становить 85%.^[3] Сульбактам створює високі концентрації у більшості тканин організму, особливо у дихальній та сечовидільній системах організму.^[4] Сульбактам частково метаболізується у печінці. Виводиться сульбактам із організму переважно у незміненому вигляді нирками, часково виводиться із жовчю. Період напіввиведення сульбактаму складає 1—1,3 години.^[3]

Показання до застосування

Сульбактам застосовується сумісно з антибіотиками групи пеніцилінів та цефалоспоринів при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів (у тому числі абсцес легень та емпієма плеври) та ЛОР-органів, ускладнених інфекціях сечовидільних шляхів, інфекціях шкіри та м'яких тканин, інтраабдомінальних інфекціях та інфекціях малого таза^[4]^[3] та при менінгіті^[9]^[10].

Побічна дія

При застосуванні сульбактаму побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших інгібіторів бета-лактамаз (переважно клавуланової кислоти) та включали переважно неважку побічну дію з боку травної системи — діарею, посилення перистальтики кишечнику, нудоту, блювання, а також висипання на шкірі.^[3]^[4] Частота побічних ефектів оцінювалась при застосуванні із амоксициліном та складала від 9 до 14,8% випадків застосування препарату і вкрай рідко потребувала відміни препарату.^[8]^[3]

Протипокази

Протипоказом до застосування сульбактаму є підвищена чутливість до препарату. Сульбактам може застосовуватися у вагітних.^[8] З обрережністю препарат застосовують у період годування грудьми, при порушеннях функції печінки та нирок, а також у випадку коліту.

Форми випуску

Сульбактам у комбінації з ампіциліном, цефоперазоном та цефтріаксоном застосовується парентерально^[2]; а у комбінації з амоксициліном може застосовуватися перорально, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.^[4]

Примітки

↑ ^а ^б http://www.mif-ua.com/archive/article/4011 [Архівовано 11 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
↑ ^а ^б Архівована копія. Архів оригіналу за 8 лютого 2015. Процитовано 7 лютого 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
↑ ^а ^б ^в ^г ^д ^е ^ж ^и ^к ^л ^м http://www.lvrach.ru/2008/05/5160720 [Архівовано 8 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
↑ ^а ^б ^в ^г ^д ^е Архівована копія. Архів оригіналу за 8 лютого 2015. Процитовано 7 лютого 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
↑ http://meduniver.com/Medical/farmacologia/104.html [Архівовано 8 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
↑ http://www.nedug.ru/lib/lit/farm/01oct/farm83/part15-106.htm [Архівовано 12 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
↑ Архівована копія (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 8 лютого 2015. Процитовано 7 лютого 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) [Архівовано 2015-02-08 у Wayback Machine.]
↑ ^а ^б ^в ^г http://www.rmj.ru/articles_3938.htm [Архівовано 8 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 8 лютого 2015. Процитовано 7 лютого 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) [Архівовано 2015-02-08 у Wayback Machine.]
↑ Сульбактомакс - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України