Олмесартан — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ. Механізм дії препарату полягає у блокуванні зв'язування ангіотензину-ІІ з рецепторами ангіотензину-І, що приводить до вазоділятації, зниженні виділення альдостерону, зниження реабсорбції натрію у нирках. Усі ці ефекти в сумі призводять до антигіпертензивного ефекту. Олмесартан має високу спорідненість до підтипу AT1-рецепторів ангіотензину-II, через які реалізується дія ангіотензину-II.[2] При тривалому прийомі олмесартану спостерігається також регрес гіпертрофії лівого шлуночка та зменшення індексу маси міокарду лівого шлуночка і товщини задньої стінки лівого шлуночка, спостерігається також покращення ліпідного обміну при тривалому прийомі препарату.[2] Згідно проведених досліджень, олмесартан може гальмувати розвиток раку підшлункової залози, покращує функцію мітохондрій, має нефропротективні властивості та зменшує інсулінорезистентність тканин.[3]
Фармакодинаміка
Олмесартан добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату становить у середньому бизько 25% через ефект першого проходження через печінку. Біодоступність у жінок на 10—15% вища, чим у чоловіків.[2] Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Олмесартан добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр. Немає даних про виділення олмесартану в грудне молоко. Метаболізується олмесартан в печінці. Виводиться препарат із організму переважно із жовчю та калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 10—15 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки та нирок.
При застосуванні олмесартану можливі наступні побічні ефекти[4]:
Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк обличчя, гіпергідроз, набряк Квінке, алергічний дерматит, грипоподібний синдром.
З боку нервової системи — часто (1—10%) запаморочення; нечасто (0,1—1%) сонливість, головний біль, вертиго, підвищена втомлюваність.
З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) гіпотензія, стенокардія.
З боку дихальної системи — часто (1—10%) кашель, задишка, бронхіт, фарингіт, риніт, біль в грудній клітці, периферичні набряки.
З боку опорно-рухового апарату — часто (1—10%) міалгія, біль у спині, судоми м'язів, артрит, біль у кістках.
З боку сечовидільної системи — часто (1—10%) гематурія, інфекції сечовидільних шляхів, порушення функції нирок (у тому числі гостра ниркова недостатність).
Олмесартан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому та підлітковому віці, при печінковій недостатності важкого ступеня та обструктивних захворюваннях жовчевих шляхів. З обережністю застосовують препарат у хворих із двобічним стенозом ниркових артерій або однобічним у випадку єдиної функціонуючої нирки у зв'язку із високою імовірністю розвитку важкої гіпотензії та ниркової недостатності. З обережністю застосовують олмесартан у випадку мітрального або аортального стенозу або ідіопатичного субатрофічного аортального стенозу, при хронічній серцевій недостатності, нирковій недостатності, вираженій гіпотонії, гіпонатріємії та гіперкаліємії.
Форми випуску
Олмесартан випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,02 та 0,04 г. Олмесартан випускається у комбінації з гідрохлоротіазидом під назвою «Олмесар-Н».[5]
