Монтелукаст

Монтелукаст
Систематизована назва за IUPAC
(R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
Класифікація
ATC-код R03DC03
PubChem 5281040
CAS 158966-92-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C35H36ClNO3S 
Мол. маса 586.184 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 63–73%
Зв'язування з білками плазми[en] 99%
Метаболізм печінкою (CYP2C8-major, CYP3A4 та CYP2C9-minor)[1]
Період напіввиведення 2.7–5.5 годин
Екскреція жовчними протоками
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата Монтелукаст, Саніко Н.В., Бельгія, UA/16207/01/01, №920 від 09.08.2017
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата Монтелукаст, Сінтон Хіспанія С.Л., Іспанія, UA/16207/01/01, №920 від 09.08.2017
Хімічна формула Монтелукаста

Монтелукаст (монтелукаст натрію, лат. montelukast sodium; МНН: Montelukast) — антилейкотрієновий препарат. Достатньо новий протиастматичний засіб. Відноситься до селективних та перорально активних блокаторів лейкотрієнових рецепторів[2][3]. ATC-код R03D C03[4].

Фармакологічна дія

Антагоніст лейкотрієнових рецепторів. Монтелукаст селективно інгібує CysLT1-рецептори цистеїнилових лейкотрієнів (LTC4, LTD4, LTE4) епітелію дихальних шляхів, а також запобігає бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму, який зумовлений вдиханням цистеїнилового лейкотрієну LTD4. Дози 5 мг достатньо для купірування бронхоспазму, індукованого LTD4. Застосування монтелукаста в дозах, що перевищують 10 мг 1 раз/добу, не підвищує ефективність препарату. Монтелукаст спричиняє бронходилатацію протягом 2 годин після прийому всередину і може доповнювати бронходілатацію, викликану β2-адреноміметиками.

Застосування

Профілактика і тривале лікування бронхіальної астми у дорослих та дітей віком 6 років і старше, включаючи:

  • запобігання денних і нічних симптомів захворювання;
  • лікування бронхіальної астми[en] у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти (аспірину);
  • запобігання бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням.
  • зменшення денних і нічних симптомів сезонних алергічних ринітів (у дорослих і дітей віком 6 років і старше) та постійних алергічних ринітів (у дорослих і дітей віком від 6 років).

З обережністю

При вагітності і в період лактації. Обережності слід дотримуватися у хворих з порушеннями функції печінки. У зв'язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки цитохром P450 слід враховувати зменшення активності ряду лікарських засобів: теофіліну, кумаринових антикоагулянтів, терфенадину та ін.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до монтелукасту або до інших компонентів препарату (зокрема лактози).
  • Дитячий вік до 15 років [3]

Побічні ефекти

Можливі головний біль, запаморочення, диспепсичні явища, набряк слизової оболонки носа.

Лікарські форми

формула Монтелукаста
Лікарська форма Кількість

діючої речовини

Режим дозування
таблетки 0,01 г Дорослим і підліткам (від 15 років) всередину по 0,01 г 1 раз на добу (ввечері)
таблетки жувальні 0,005 г Дітям у віці 6-15 років по 0,005 г 1 раз на добу (ввечері)
таблетки жувальні 0,004 г Дітям віком 2-5 років по 0,004 г 1 раз на добу (ввечері)

Синоніми

Мілукант, Сингуляр, Монтел[3], Алмонт, Нотта-Сановель, Синглон, Монтелар, Монкаста, Монлер, Монакс, Монтана, Класт, Монтелукаст-Тева

Див. також

Примітки

  1. ↑ EMC//Montelukast 10 mg Film Coated Tablets. Архів оригіналу за 8 грудня 2017. Процитовано 8 грудня 2017.(англ.)
  2. ↑ Інструкція для медичного застосування лікарського засобу Мілукант
  3. ↑ а б в МОНТЕЛ (MONTEL). Архів оригіналу за 15 січня 2021. Процитовано 26 січня 2021.
  4. ↑ R03DC Leukotriene receptor antagonists [Архівовано 6 вересня 2018 у Wayback Machine.](англ.)

Посилання

Вікісховище має мультимедійні дані за темою: Монтелукаст


Медицина Це незавершена стаття з медицини.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.
CHEM: Це незавершена стаття з хімії.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.

Strategi Solo vs Squad di Free Fire: Cara Menang Mudah!