Ерлотиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази рецептора епідермального фактора росту людини. Це призводить до пригнічення фосфорилювання рецепторів епідермального фактору росту, наслідком чого є порушення процесів мітозу та проліферації клітин. Оскільки мітотична активність є більшою в пухлинних клітин, то ерлотиніб переважно блокує ріст та проліферацію пухлинних клітин, а також метастазування пухлини.[2][4][5]Біологічною мішенню ерлотинібу є білки SLCO2B1 та EGFR, у тому числі із мутацією рецептора епідермального фактору росту EGFR.[1][2][4] Ерлотиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування недрібноклітинного раку легень та раку підшлункової залози при місцево-розповсюдженому або метастатичному раку[4][5][6], а також при деяких формах раку молочної залози та колоректального раку.[8] Ерлотиніб у клінічних дослідженнях виявив значну ефективність при недрібноклітинному раку легень, у тому числі при неефективності хіміотерапії із застосуванням гемцитабіну та карбоплатину[2][8], а при деяких генетичних формах раку легень тривалість життя пацієнтів після виявлення пухлини зросла удвічі.[9] Незважаючи на те, що побічні ефекти при застосуванні ерлотинібу спостерігаються відносно часто[1], у переважній більшості випадків вони є легкими або помірними.[2]
Фармакокінетика
Ерлотиніб добре та відносно повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 59 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 годин після прийому препарату. Ерлотиніб майже повністю (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Ерлотиніб метаболізується у печінці, частково в пухлинних тканинах, з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно (на 90 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення ерлотинібу становить 36,2 годин, цей час практично не змінюється у хворих із порушенням функції печінки або нирок.[4][5][6]
Хоча при застосуванні ерлотинібу побічні ефекти спостерігаються відносно часто[1], у переважній більшості випадків вони є легкими або помірними.[2] Найчастішими побічними ефектами ерлотинібу є загальна слабкість, погіршення апетиту, шкірний висип, задишка, кашель, діарея[1]; іншими побічними явищами при застосуванні препарату є[4][5]:
Ерлотиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції печінки або нирок, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.[4][5]
Форми випуску
Ерлотиніб випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05; 0,1 та 0,15 г.[6][10]
↑Querida Anderson (15 червня 2007). OSI Pharma Needs to Expand Pipeline. Genetic Engineering & Biotechnology News. Mary Ann Liebert, Inc. с. 14. Архів оригіналу за 22 серпня 2007. Процитовано 20 січня 2008. (англ.)